阿洛西林（Azlocillin）
【商品名】
咪氨苄西林、咪氨苄西林钠、氧咪苄青霉素、阿乐欣、阿洛西林钠、苯咪唑青霉素、可乐欣、唑酮氨苄青霉素。
【药理】
1.药效学
为半合成的广谱青霉素，属酰脲类青霉素。抗菌作用机制与青霉素相似，系通过与细菌青霉素结合蛋白（PBPs）结合，干扰细菌细胞壁的合成而起抗菌作用。作用特点是：①由于与假单胞菌生存所必需的PBPs形成多位点结合且对细菌细胞膜具有较强穿透作用，对假单胞菌（如铜绿假单胞菌）有极强抗菌活性。在体外对铜绿假单孢菌的活性是替卡西林或美洛西林的2～4倍，是羧苄西林的4～8倍。②在广谱青霉素中，本药抗菌作用强，对大肠杆菌、变形杆菌的抗菌活性强于哌拉西林和羧苄西林；对肺炎链球菌的抗菌作用优于青霉素和氨苄西林，对氨苄西林敏感的革兰阴性杆菌的作用与氨苄西林相同或优于氨苄西林。对肠杆菌属细菌的抗菌活性比庆大霉素弱。
抗菌谱：对多数革兰阴性菌（包括铜绿假单胞菌、克雷白杆菌、沙雷菌等）、革兰阳性菌及厌氧菌均有抗菌活性。β－内酰胺酶大肠杆菌、耐青霉素G金黄色葡萄球菌对阿洛西林耐药。
2.药动学
口服不吸收。静脉注射3g，血药浓度峰值约为250～300μg／ml。吸收后可广泛分布于骨骼、肺、胎盘、前列腺组织、羊水、胆汁、脑脊液、泪液、尿液、损伤部位组织液中。分布半衰期为0.11～0.12小时，表观分布容积（Vd）为14L／kg。蛋白结合率低，总蛋白结合率约为30%～46%。母体化合物清除半衰期约为1.53小时。给药量的60%～70%以原形随尿液排出，尿中浓度可高达2000μg／ml。4%～5%药物经胆汁排泄。血透可清除30%～60%的药物，腹透可清除约5.4%的药物。
【临床应用】
敏感的革兰阳性及革兰阴性菌（包括铜绿假单胞菌）所致的以下感染：
1.呼吸道感染。
2.泌尿道、生殖器官感染（包括淋病）。
3.胆道、胃肠道感染（包括急性菌痢）。
4.败血症、脑膜炎、心内膜炎等严重感染。
5.手术、烧伤后等感染。
6.骨、皮肤及软组织感染（包括蜂窝组织炎）。
【用法与用量】
成人
·静脉滴注
1.一般细菌性感染：每次2g，每6小时1次，疗程7～14日。
2.严重的下呼吸道感染、皮肤、骨、关节感染及败血症患者：可增至可每4小时3g，或每6小时4g。疗程7～14日。
儿童
·静脉滴注
1.儿童每次75mg／kg，每日2～4次。
2.婴儿及新生儿每次100mg／kg，每日2～4次。
【不良反应】
1.胃肠道反应
表现为恶心、呕吐、腹胀、上腹痛、腹泻等。
2.过敏反应
表现为皮疹、瘙痒、荨麻疹。
3.肝脏
可出现氨基转移酶升高。
4.肾脏
可出现血清肌酐升高。
5.血液系统
少数出现出血时间延长、白细胞减少等。
6.局部反应
出现注射部位疼痛、红肿；严重者可致血栓性脉管炎。
7.其他
偶见味觉、嗅觉异常、牙龈炎等。
【注意事项】
1.交叉过敏
对一种青霉素类药过敏者可能对其他青霉素类药过敏，也可能对青霉胺或头孢菌素类药过敏。
2.禁忌证
对本药或其他青霉素类药过敏者。
3.慎用
①孕妇、哺乳期妇女。②严重肝、肾功能不全者。③哮喘、湿疹、花粉症、荨麻疹等过敏性疾病史者。④年老、体弱者。
4.药物对检验值或诊断的影响
①以硫酸铜法进行尿糖测定时可呈假阳性，但用葡萄糖酶法测定则不受影响。②用磺基水杨酸沸腾试验、醋酸试验、双缩脲反应、硝酸试验等方法测定尿蛋白时，尿蛋白反应可呈假阳性。
5.特殊人群
（1）妊娠期妇女：可透过胎盘，孕妇须权衡利弊。
（2）哺乳期妇女：少量随乳汁分泌，哺乳期妇女用药仍须权衡利弊。
【制剂与规格】
注射用阿洛西林钠（按C20 H24 N5O6S计算）0.5g；1g；2g。
【保存】
密闭，干燥处保存。