巴氨西林(Bacampicillin)
【商品名】
巴卡西林、美洛平、盐酸巴氨西林、氨苄青霉素甲戊酯、氨苄青霉素碳酯、氨苄青霉素特戊酰氧甲酯、巴坎西林、盐酸巴坎西林。
【药理】
1.药效学
为半合成的广谱青霉素,属氨基青霉素类。作为一种前体药物本身没有抗菌活性,但它口服后可水解成为有活性的氨苄西林释放到血液中发挥抗菌作用。其抗菌作用机制与青霉素相同,通过与细菌青霉素结合蛋白(PBPs)结合,干扰细菌细胞壁的合成而起抗菌作用。作用特点是:作为氨苄西林酯溶性前体药物,其穿透组织的能力比氨苄西林强4倍,口服易吸收。
抗菌谱:对溶血性链球菌、肺炎双球菌、不产青霉素酶的葡萄球菌及肠球菌等革兰阳性菌、流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、大肠杆菌、奇异变形杆菌、淋病奈瑟菌、沙门及志贺菌属等革兰阴性菌具有很强的抗菌活性。对产青霉素酶的细菌、铜绿假单胞菌及克雷白杆菌的大多数菌株无抗菌活性。
2.药动学
口服后吸收良好。口服400mg,30~60分钟后达血药浓度峰值,约为7.9μg/ml。药物吸收后在体内广泛分布于支气管分物、肾脏、胎盘、羊水、滑膜、关节液。血浆蛋白结合率为18%~20%,在肾功能正常状态下血浆半衰期约为1小时。药物主要经肾脏排泄,肾排泄率为70%~75%,少量经胆汁排泄。血液透析可以清除大部分药物。
【临床应用】
敏感菌所致的呼吸道感染、泌尿系统感染及皮肤软组织感染。
【用法与用量】
成人
·口服给药
1.一般感染每次400mg,每12小时1次。
2.严重感染每次800mg,每12小时1次。
3.治疗单纯性淋病本药1600mg,合用丙磺舒1000mg单次给药。
儿童
·口服给药 每次12.5mg,一日2次;重症者剂量加倍。
【不良反应】
1.过敏反应
斑丘疹、荨麻疹、皮肤瘙痒,偶可发生剥脱性皮炎及过敏性休克等。
2.胃肠道反应
腹泻、稀便、恶心、腹痛、痉挛、呕吐等。
3.血液系统
贫血、血小板减少、嗜酸粒细胞增多等。
4.肝脏
少数患者用药后可出现肝功能异常,如血清氨基转移酶和血清胆红素增高等。
5.肾脏
偶见间质性肾炎。
6.二重感染
长期或大量用药可致耐青霉素金黄色葡萄球菌、革兰阴性杆菌或白念珠菌感染。
【注意事项】
1.交叉过敏
对一种青霉素类药过敏者可能对其他青霉素类药过敏,也可能对青霉胺或头孢菌素类药过敏。
2.禁忌证
①对本药或其他青霉素类药过敏者。②传染性单核细胞增多症、巨细胞病毒感染、淋巴细胞白血病、淋巴瘤等患者。
3.慎用
①肾功能严重损害者。②有哮喘、湿疹、花粉症、荨麻疹等过敏性疾病史者。③孕妇及哺乳期妇女。④年老、体弱患者。
4.药物对检验值或诊断的影响
以硫酸铜法进行尿糖测定时可呈假阳性,用葡萄糖酶法测定则不受影响。
5.特殊人群
(1)妊娠期妇女:孕妇仅在有明确指征时才应用本药。
(2)哺乳期妇女:哺乳期妇女应慎用或用药期间暂停哺乳。
【制剂与规格】
盐酸巴氨西林片 400mg。
【保存】
遮光,在阴凉处密封保存。