美洛西林（Mezlocillinn）
【商品名】
拜明、拜朋、磺苯咪唑青霉素、磺唑氨苄青霉素、美洛西林二钠、美洛西林钠、天林。
【药理】
1.药效学
为半合成的广谱青霉素，属酰脲类青霉素。作用机制与青霉素相似，通过与细菌青霉素结合蛋白（PBPs）结合，干扰细菌细胞壁的合成而起抗菌作用。由于与铜绿假单胞菌生存所必需的PBPs形成多位点结合且对细菌细胞膜具有穿透作用，对假单胞菌（如铜绿假单胞菌）有较强抗菌作用。抗菌作用特点是对肠杆菌属阴性杆菌具有极强的抗菌活性，但抗假单孢菌（如铜绿假单孢菌）的活性弱于阿洛西林和哌拉西林。
抗菌谱：对铜绿假单胞菌、大肠杆菌、肺炎杆菌、变性杆菌、肠杆菌属、枸橼酸杆菌、沙雷菌、不动杆菌属以及对青霉素敏感的革兰阳性球菌有较强的抗菌活性。对β－内酰胺酶不稳定，对产β－内酰胺酶的金黄色葡萄球菌及产β－内酰胺酶的肠杆菌无作用。
2.药动学
肌注或静脉给药后吸收良好。肌内注射1g，1小时后可达血药浓度峰值，约为35～45μg／ml；静脉滴注4g后，峰值浓度约为254μg／ml。药物吸收后易渗入胆汁、腹腔液、胸腔液、骨及创面分泌物内；在脑膜无炎症时，仅有微量药物进入脑脊液。可透过胎盘屏障，也有少量药物分泌入乳汁。蛋白结合率为16%～42%，清除半衰期为0.7～1小时。极少量药物可在肝脏代谢为无活性物质。药物主要以原形经肾脏随尿液排泄，6小时内约55%～60%的给药量随尿液排出。血液透析可有效清除本药。
【临床应用】
革兰阴性杆菌中敏感菌株所致的呼吸系统、泌尿系统、消化系统、妇科和生殖器官等感染，如败血症、化脓性脑膜炎、腹膜炎、骨髓炎、皮肤、软组织感染以及眼、耳、鼻、喉科感染。
【用法与用量】
成人
·静脉给药 一日2～6g，严重感染者可增至8～12g，最大可增至15g，静脉注射或静脉滴注。
肾功能不全患者给药间隔时间为12小时。
儿童
·肌内注射 一日0.1～0.2g／kg，严重感染者可增至0.3g／kg，一日2～4次。
静脉给药：一日0.1～0.2g／kg，每6～8小时1次，严重感染者可增至每4～6小时1次。
【不良反应】
不良反应同其他青霉素类药相似，主要包括静脉炎、过敏反应（青霉素型）、低钾血症、白细胞总数减少、嗜酸粒细胞增多等。但本药变态反应较明显，个别患者还可出现胃肠道反应或血清氨基转移酶升高等。
【注意事项】
1.交叉过敏
对一种青霉素类药过敏者可能对其他青霉素类药过敏，也可能对青霉胺或头孢菌素类药过敏。
2.禁忌证
对本药或其他青霉素类药过敏者。
3.慎用
①孕妇及哺乳期妇女。②对头孢菌素类药过敏者。③严重肝、肾功能障碍者。④凝血功能异常者。⑤有哮喘、湿疹、花粉症、荨麻疹等过敏性疾病史者。
4.药物对检验值或诊断的影响
①用药期间，以硫酸铜法进行尿糖测定时可呈假阳性，但用葡萄糖酶法测定则不受影响。②用药期间，尿蛋白试验结果可呈现假阳性。③用药期间，可出现直接抗人球蛋白（Coombs）试验阳性。
5.用药前后及用药时应当检查或监测
大剂量用药时应定期检测血清钠浓度水平。
6.特殊人群
妊娠期妇女：目前尚未发现本药有任何胚胎毒性作用，如确有适宜的使用指征，可在妊娠期间使用本药。
【制剂与规格】
注射用美洛西林钠 0.5g；1.0g；2.0g。
【保存】
密闭、室温下贮存。