头孢乙腈钠（Cefacetrile Sodium）
【商品名】
先锋Ⅷ、头孢乙氰钠。
【药理】
1.药效学
为注射用第一代头孢菌素。作用机制与其他β－内酰胺抗生素相似，通过干扰细菌细胞壁的合成而起抗菌作用。作用特点是：①对金黄色葡萄球菌产生的β－内酰胺酶的稳定性优于第二代和第三代头孢菌素，对革兰阳性菌包括对青霉素敏感和耐药的金黄色葡萄球菌（耐甲氧西林金色葡萄球菌除外）的抗菌作用强于第二代和第三代头孢菌素。②对革兰阴性杆菌产生的β－内酰胺酶不稳定，对革兰阴性菌的作用不及第二、三代头孢菌素。
抗菌谱：和头孢噻吩、头孢噻啶相似，对金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌和肺炎球菌有较高的抗菌活性；对大肠杆菌、肺炎杆菌、奇异变形杆菌、伤寒杆菌、某些沙门菌，肠球菌也有一定抗菌活性。对铜绿假单胞菌、耐药肠杆菌和厌氧菌无抗菌活性。
2.药动学
极少从胃肠道吸收，肌肉及静脉给药后，吸收迅速。肌内注射本药1.0g，1小时达血药浓度峰值，约为15μg／ml，静脉注射本药1.0g，血药浓度峰值约为60μg／ml。吸收后分布广泛，血浆蛋白结合率为38%～50%，半衰期约为1.0小时。通过，肾小球滤过及肾小管分泌随尿液排泄，肌内注射量的70%可在6小时内排出，尿中含量可达3mg／ml。
【临床应用】
1.敏感菌所致的泌尿系统感染，如肾盂肾炎、尿路感染。
2.呼吸系统感染。
3.大剂量治疗肺炎球菌和脑膜炎球菌脑膜炎。
【用法与用量】
成人
·肌内注射 轻症，每日2～6g；重症，每日6～12g，分2～4次。疗程一般为5日。注射时以头孢乙腈钠1g加入0.5%利多卡因。
·静脉给药 轻症，每日2～6g；重症，每日6～12g，分2～4次，静脉注射或静脉滴注。
儿童
·静脉给药 按每日40～80mg／kg给药，静脉注射或静脉滴注。
【不良反应】
1.过敏反应
皮疹、荨麻疹、红斑、药物过敏反应症状多见，偶见过敏性休克。
2.胃肠道反应
少数患者用药后有恶心、呕吐、食欲减退、腹痛、腹泻等胃肠道症状。
3.肝毒性
少数患者用药后出现碱性磷酸酶、血清氨基转移酶轻度升高。
4.肾毒性
少数可出现暂时性血尿素氮和肌酐升高。
5.血液系统
少数可出现嗜酸粒细胞增多，白细胞、血小板减少。
6.二重感染
长期用药导致耐药菌的大量繁殖，引起菌群失调，发生二重感染。
7.其他
肌内注射部位可能引起硬结、疼痛；静脉注射剂量过大或过快可产生血管灼热感、血管疼痛，严重者可致血栓性静脉炎。
【注意事项】
1.交叉过敏
对一种头孢菌素类药过敏者对其他头孢菌素类药也可能过敏；对青霉素类、青霉素衍生物或青霉胺过敏者也可能对头孢菌素类药过敏。
2.禁忌证
①对本药或其他头孢菌素类药过敏者。②对青霉素类药有过敏性休克史者。
3.慎用
①对青霉素类抗生素过敏者。②严重肝、肾功能不全者。③孕妇、哺乳期妇女。④新生儿、早产儿。
4.用药前后及用药时应当检查或监测
①长期用药应定期检查肝、肾功能及血、尿常规。②有肾功能损害者应进行血药浓度监测。
【剂型与规格】
注射用头孢乙腈钠 0.5g；1g。
【保存】
密闭、避光旷置。