头孢克洛(Cefaclor)

头孢克洛(Cefaclor)

【商品名】

希刻劳、喜福来、欣可诺,新达罗、赐福乐素、单水头孢氯氨苄、恒运、可福乐、克林社福、立特罗、氯氨苄头孢菌素、氯头孢菌素、曼宁、胜寒、史达功、史达功S250、头孢克罗单水化物、头孢克洛一水和物、头孢氯氨苄、再克。

【药理】

1.药效学

为第二代口服头孢菌素,作用机制与其他头孢菌素类药相似,通过与细菌细胞内的青霉素结合蛋白(PBPs)结合,抑制细菌细胞壁的生物合成而起杀菌作用。作用特点是:对革兰阴性菌产生的β-内酰胺酶比较稳定;抗革兰阴性杆菌活性和对其产生的β-内酰胺酶稳定性均比第一代头孢菌素强。

抗菌谱:金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌(包括产青霉素酶和非耐甲氧西林菌株)、肺炎链球菌、白喉杆菌、克雷伯菌属、梭状芽孢杆菌属、大肠杆菌、奇异变形杆菌、流感嗜血杆菌、淋球菌、肺炎球菌、伤寒沙门菌属、志贺菌属、脑膜炎球菌等对本药敏感。吲哚阳性变形杆菌、沙雷菌属、不动杆菌属和铜绿假单胞菌等对本药耐药。

2.药动学

口服吸收良好。空腹服用250mg或500mg,30~60分钟达血药浓度峰值,分别为6.0μg/ml或12μg/ml,饭后口服500mg后的血药浓度峰值仅为6.3μg/ml。吸收后分布于大部分器官组织及组织液,在唾液和泪液中浓度较高,在脑组织中的浓度较低,可以少量分泌入乳汁,在胆汁中药物浓度低于血药浓度。血浆蛋白结合率为22%~26%,15%的给药量可在体内代谢。药物主要(超过80%)通过肾小球滤过和肾小管分泌,随尿液以原形排出。消除半衰期为30~60分钟;肾衰竭者半衰期可延长至2.3~2.8小时。此外,有0.05%的药量可经胆汁排泄。血液透析能清除部分药物。

【临床应用】

1.上呼吸道感染,包括咽炎、扁桃体炎、中耳炎和气管炎、鼻窦炎等。

2.下呼吸道感染,包括由流感杆菌、肺炎球菌、化脓性链球菌引起的肺炎。

3.尿路感染,包括肾盂肾炎、膀胱炎及淋球菌尿道炎。

4.皮肤、软组织感染等。

【用法与用量】

成人

·口服给药 常用量为每次250mg,每8小时1次;重症感染剂量可加倍,但每日总量不超过4个。

肾功能轻度不全者可不减量,肾功能中度和重度减退者的剂量应分别减为正常剂量的1/2和1/4。

儿童

·口服给药 常用量为每日20mg/kg,分3次(每8小时1次)给药;重症感染可按每日40mg/kg给予,每日总量不超过1g。

【不良反应】

1.腹泻、胃部不适、食欲减退、嗳气等胃肠道症状较多见,但程度均较轻。

2.血清病样反应较其他口服抗生素多见(儿童尤其常见),典型症状包括皮肤反应(皮疹、外阴部瘙痒)和关节痛。

3.少数可出现碱性磷酸酶、血清丙氨酸氨基转移酶和天门冬氨酸氨基转移酶一过性升高。

4.少数可出现可逆性间质性肾炎。

5.长期可致菌群失调,引起二重感染。

6.罕见出现嗜酸粒细胞增多、血小板减少的报道。

【注意事项】

1.交叉过敏

对头孢菌素类药过敏者对其他头孢菌素类药可能过敏;对青霉素类、青霉素衍生物过敏者也可能对头孢菌素类药过敏。

2.禁忌证

对本药或其他头孢菌素类药过敏者。

3.慎用

①对青霉素类药过敏者。②孕妇。③哺乳期妇女。④有哮喘或其他过敏史的患者。⑤严重肾功能不全者。⑥有胃肠道疾病尤其是假膜性肠炎患者。

4.药物对检验值或诊断的影响

①可出现直接抗人球蛋白试验(coombs)阳性反应。②硫酸铜尿糖试验可呈假阳性,但葡萄糖氧化酶试验法则不受影响。

5.用药前后及用药时应当检查或监测

对肾功能严重不全或完全丧失者,用药中应监测血药浓度。

【制剂与规格】

头孢克洛胶囊 250mg。

头孢克洛片 125mg;250mg。

孢克洛分散片 125mg。

头孢克洛颗粒 100mg;125mg;250mg。

头孢克洛混悬液 30ml;0.75g;60ml;1.5g。

头孢克洛干混悬剂 25mg。

【保存】

避光,密封,在阴凉干燥处保存。