头孢硫脒（Cefathiamidine）
【商品名】
头孢菌素18、仙力素、硫脒孢霉素、硫脒头孢菌索、头孢菌素18号、头孢硫脒钠、先锋霉素18。
【药理】
1.药效学
为我国研制的第—代头孢菌素，作用机制和其他头孢菌素类相似，通过抑制细菌细胞壁的生物合成而起杀菌作用。
抗菌谱：对革兰阳性菌及部分革兰阴性菌有抗菌活性，对革兰阳性菌的抗菌活性尤强。对肺炎球菌、化脓性链球菌、金黄色葡萄球菌（MSSA菌株）、表皮葡萄球菌（MSSE菌株）和卡他布兰汉菌、流感嗜血杆菌、肠球菌有较强的抗菌活性，对金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌的体外抗菌活性不如万古霉素。对草绿色链球菌、溶血性链球菌、非溶血性链球菌、白喉杆菌、产气荚膜杆菌、破伤风杆菌和炭疽杆菌亦均有良好抗菌作用。
2.药动学
口服不吸收。静脉滴注1.0g后，血药峰浓度（Cmax）为（68.93±6.86）mg／L，清除半衰期为（1.19±0.12）h，血药浓度－时间曲线下面积（AUC）为94.7±9.8（mg，h）L，12小时尿药累汁排泄率为93.1±3.2%。肌内注射1.0g后，Cmax为（35.12±4.34）mg／L，达峰时间（Tmax）为（0.7日±0.08）h，半衰期为（1.3S±0.21）h，AUC为85.3±8.0（mg·h）L，12小时尿中药物累计排泄率为84.2±5.9%，与静脉滴注相比，其绝对生物利用度为90.3±6.4%。吸收后在体内分布以胆汁中最高，其次为肝、肾、脾、肺、胃、肠等；脑组织中浓度较低（不易透过血—脑脊液屏障）。在体内几乎不代谢，血浆蛋白结合率为23%。注射后12小时，约90%的给药量以原形随尿液排泄。肾功能减退患者，肌内注射后血浆半衰期延长至13.2小时（约为正常半衰期的10倍），24小时尿中仅排出给药量的3.2%。血透可清除给药量的20%～30%。
【临床应用】
1.呼吸系统感染咽峡炎、扁桃体炎、肺炎、肺脓肿等。
2.腹内感染肝及胆道感染、腹膜炎等。
3.泌尿、生殖系统感染。
4.皮肤、软组织感染。
5.心内膜炎、败血症等其他严重感染。
【用法与用量】
成人
·肌内注射 每日2～4g，分2～4次给药。
·静脉滴注 每日2～4g，严重者可增至每日8g，分2～4次给药。先用生理盐水或注射用水溶解后，再用生理盐水或5%葡萄糖液250ml稀释。
儿童
·肌内注射 每日50～150mg／kg，分2～4次用药。
·静脉滴注 每日50～150mg／kg，分2～4次用药。先用生理盐水或注射用水溶解后，再用生理盐水或5%葡萄糖液250ml稀释。
【不良反应】
1.偶见荨麻疹、哮喘、皮肤瘙痒、药物热、血管神经性水肿等。
2.少数患者用药后可出现丙氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶和血尿素氮测定值升高。
3.少数患者用药后偶可能出现可逆性血象异常（中性粒细胞减少）。
4.少数数患者出现二重感染。
【注意事项】
1.交叉过敏
对一种头孢菌素类药过敏者对其他头孢菌素类药也可能过敏，对青霉素类、青霉素衍生物或青霉胺过敏者也可能对头孢菌素类药过敏。
2.禁忌证
①对本药或其他头孢菌素类药过敏者。②有青霉素过敏性休克史者。
3.慎用
①有胃肠道疾病史者，特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或假膜性结肠炎者。②严重肝、肾功能不全者。
4.药物对检验值或诊断的影响
①直接抗人球蛋白（Coombs）试验可出现阳性反应。②以磺基水杨酸进行尿蛋白测定时可出现假阳性反应。③以硫酸铜法测定尿糖可呈假阳性。④如采用Jaffe反应进行血清和尿肌酐值测定时可有测定值假性升高。
5.用药前后及用药时应当检查或监测
长期用药时应常规监测肝、肾功能和血象。
6.特殊人群
（1）妊娠期妇女：早期妊娠患者应慎用。
（2）哺乳期妇女：哺乳妇女用药仍须权衡利弊。
【制剂与规格】
注射用头孢硫脒 0.5g；1.0g。
【保存】
密闭、干燥处保存。