头孢丙烯(Cefprozil)

头孢丙烯(Cefprozil)

【商品名】

施复捷、头孢罗齐、头孢普罗、头孢齐尔。

【药理】

1.药效学

为第二代口服头孢菌素,具有广谱抗菌作用。作用机制与其他头孢菌素类药相似,主要通过阻碍细菌细胞壁生物合成而起抗菌作用。作用特点是:抗革兰阴性杆菌活性和对革兰阴性杆菌β-内酰胺酶稳定性比第一代头孢菌素强。

抗菌谱:对革兰阳性需氧菌中的金黄色葡萄球菌(包括产β-内酰胺酶株)、肺炎链球菌、化脓性链球菌有较好的抗菌活性;对坚忍肠球菌、单核细胞增多性李斯特菌、表皮葡萄球菌、腐生葡萄球菌、无乳链球菌、链球菌C、D、F、G组和草绿色链球菌也具有一定抗菌活性。

对革兰阴性需氧菌中的嗜血流感杆菌(包括产β-内酰胺酶菌株)、卡他莫拉菌(包括产β-内酰胺酶菌株)具有很强的抗菌活性;对枸橼酸菌、大肠杆菌、肺炎克雷白杆菌、淋病奈瑟菌(包括产β-内酰胺酶菌株)、奇异变形杆菌、沙门菌属、志贺菌和弧菌也有一定抗菌活性。对厌氧菌的黑色素类杆菌、艰难梭杆菌、产气荚膜杆菌、梭杆菌属、消化链球菌和痤疮丙酸杆菌具有一定抗菌活性。对耐甲氧西林葡萄球菌和粪肠球菌,多数脆弱杆菌、不动杆菌、肠杆菌属、摩氏摩根菌属,普通变形杆菌、普罗威登菌属、假单胞菌属的多数菌株无抗菌活性。

2.药动学

口服后吸收迅速,给药1~2小时后可达血药浓度峰值。吸收后分布广泛。大部分药物以原形经肾随尿液排泄。清除半衰期约为1~2小时。可经血液透析清除,血液透析清除率约为87ml/min。经3小时的透析,约有55%的给药量可从血浆中清除。

【临床应用】

1.上呼吸道感染,如化脓性链球菌性咽炎、扁桃体炎、肺炎链球菌、嗜血流感杆菌(包括产β-内酰胺酶菌株)和卡他莫拉菌(包括产β-内酰胺酶菌株)引起的中耳炎、急性鼻窦炎。

2.下呼吸道感染,如由肺炎链球菌、嗜血流感杆菌(包括产β-内酰胺酶菌株)和卡他莫拉菌(包括产β-内酰胺酶菌株)引起的急性支气管炎继发细菌感染和慢性支气管炎急性发作。

3.皮肤和皮肤软组织感染,如金黄色葡萄球菌(包括产青霉素酶菌株)和化脓性链球菌引起的非复杂性皮肤和皮肤软组织感染。

【用法与用量】

成人

·口服给药

1.上呼吸道感染①咽炎和扁桃体炎,每次0.5g,一日1~2次。②急性鼻窦炎,每次0.5g,一日2次。

2.下呼吸道感染每次0.5g,一日2次。

3.皮肤、软组织感染每日0.5g,分2次给药;严重感染,每次0.5g,一日2次。

·肾功能不全时 肌酐清除率为30~120ml/min者,给予常规剂量;肌酐清除率为0~29ml/min者,给予50%常规剂量。

儿童

·口服给药

1.中耳炎每次15mg/kg,一日2次。疗程为7~14日。

2.急性鼻窦炎每次7.5mg/kg,一日2次;严重感染,每次15mg/kg,一日2次。疗程为7~14日。

3.皮肤或皮肤软组织感染每次20mg/kg,一日1次。疗程为7~14日。

4.急性扁桃体炎、咽炎每次7.5mg/kg,一日2次;严重感染,每次15mg/kg,一日2次。β-溶血性链球菌所致感染,疗程至少10日。

【不良反应】

1.胃肠道反应

腹泻、恶心、呕吐、嗳气、食欲缺乏、腹痛等症状。偶见假膜性肠炎。

2.血清病样反应

皮肤反应和关节痛。

3.过敏反应

皮疹、荨麻疹、药物热等,儿童发生率比成人高。

4.中枢神经系统

眩晕、活动增多、头痛、精神紧张、失眠。偶见神志混乱和嗜睡。

5.肾脏

偶有尿素氮及肌酐轻度升高,也有出现蛋白尿、管型尿。

6.肝脏

偶有血胆红素、血清氨基转移酶轻度升高。

7.血液系统

偶有白细胞减少,嗜酸粒细胞增多、血红蛋白降低。

8.其他

偶有出现尿布疹,二重感染、生殖器瘙痒和阴道炎。

【注意事项】

1.交叉过敏

与青霉素类或头霉素(Cephamycin)类药有交叉过敏。

2.禁忌证

对本药或其他头孢菌素类药过敏者。

3.慎用

①对其他β-内酰胺抗生素药过敏者。②孕妇及哺乳期妇女。③6个月以下儿童。④肾功能不全者。⑤胃肠道疾病患者,尤其是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或假膜性肠炎者。

4.药物对检验值或诊断的影响

①直接抗人球蛋白试验(Coombs)呈阳性反应。②用硫酸铜法测定血糖,呈假阴性;用酮还原法测尿糖,可呈现假阳性。

5.特殊人群

(1)儿童:尚无6个月以下儿童使用本药的安全性及疗效资料。

(2)妊娠期妇女:美国FDA对本药的妊娠危险性分级为B级。

(3)哺乳期妇女:哺乳期妇女应慎用或暂停哺乳。

【制剂与规格】

头孢丙烯片 0.25g;0.5g。

头孢丙烯口服混悬液 5ml;125mg;5ml;250mg。

头孢丙烯干混悬剂 31.5g:1.5g。

【保存】

密封,在阴凉干燥处保存。