头孢替安（Cefotiam）
【商品名】
二盐酸头孢替安、泛司博林、噻乙胺唑头孢菌素、头孢噻四唑、头孢噻乙胺唑、盐酸噻乙胺唑头孢菌素、盐酸头孢替安。
【药理】
1.药效学
为半合成的注射用第二代头孢菌素。作用机制与其他头孢菌素类药相似，通过与细菌细胞一个或多个青霉素结合蛋白（PBPs）结合（头孢替安与PBP－1、PBP－3有较高的亲和力），抑制细菌分裂细胞的胞壁合成，而起抗菌作用。作用特点是：①对革兰阴性菌产生的广谱β－内酰胺酶稳定，抗革兰阴性杆菌活性和对β－内酰胺酶稳定性均比第一代头孢菌素强。②对革兰阳性球菌（包括产青霉素酶金黄色葡萄球菌）的作用与第一代头孢菌素相似或略差，比第三代头孢菌素强。
抗菌谱：对金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、肺炎链球菌和草绿色链球菌的多数菌株以及大肠埃希菌、变形杆菌、克雷白杆菌、淋球菌、伤寒沙门菌等革兰阴性菌具有较强的抗菌活性。对铜绿假单胞菌、斯帕坦尔肠杆菌、脆弱拟杆菌、难辨梭状芽孢杆菌、斯帕坦尔沙雷菌、粪链球菌等抗菌活性较弱。
2.药动学
口服不吸收。肌内注射，其生物利用度为86%。肌注0.5g，0.5小时后血药浓度达峰值，约为20μg／ml。静注0.5g，即时血药浓度约为65μg／ml，0.5小时后血药浓度降至20μg／ml。药物吸收后，以肺中浓度较高，在其他内脏和肌肉组织中也有一定浓度，但不易进入脑脊液。蛋白结合率约为62%。半衰期与剂量相关。给药0.5g后的半衰期约为0.7小时，而给药2g后的半衰期约为1.3小时。50%～67%的药物以原形经肾随尿液排出。血透可清除约44%给药量，但腹透仅能清除约6%给药量。
【临床应用】
敏感菌所致的肺炎、支气管炎、胆道感染、腹膜炎、尿路感染、手术后或外伤引起的感染、败血症等。
【用法与用量】
成人
·肌内注射 一般感染为每日1～2g，分2～4次深部肌内注射；严重感染（如败血症），可增加至每日4g。
·静脉给药 一般感染为每日1～2g，分2～4次缓慢静脉注射或静脉滴注；严重感染（如败血症），可增加至每日4g。
儿童
·静脉给药 每日量为40～80mg／kg，分3～4次缓慢静脉注射或静脉滴注；严重感染，可增加至每日160mg／kg。
【不良反应】
1.过敏反应
多见皮疹、荨麻疹、红斑、瘙痒、发热等症状，偶见过敏性休克。
2.胃肠道
恶心、呕吐、食欲减退等症状；偶见假膜性肠炎（伴有发热、腹痛、黏液血便的剧烈腹泻）。
3.血液系统
静脉内用药可引起低凝血酶原血症。
4.肝毒性
少数可出现一过性的丙氨酸氨基转移酶和碱性磷酸酶升高。
5.肾毒性
少数可出现暂时性尿素氮和血清肌酐升高。
6.中枢神经系统
大剂量可出现眩晕、头痛、倦怠感、肌肉痉挛等症状，尤多见于肾衰竭患者。
7.局部反应
肌内注射或静脉给药时可致注射部位疼痛、硬结，严重者可致血栓性静脉炎。
8.其他
长期用药可致菌群失调，出现二重感染；也可出现维生素K、维生素B缺乏等。
【注意事项】
1.交叉过敏
对一种头孢菌素类药过敏者对其他头孢菌素类药可能过敏；对青霉素类、青霉素衍生物或青霉胺类药过敏者也可能对头孢菌素类药过敏。
2.禁忌证
①对本药或其他头孢菌素类药过敏者。②对青霉素类药有过敏性休克史者。
3.慎用
①对青霉素类抗生素过敏者。②孕妇、哺乳期妇女。③早产儿、新生儿。④有胃肠道疾病病史者，特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或假膜性肠炎者。⑤严重肾功能障碍者。⑥高度过敏性体质者。⑦高龄、体弱者。
4.药物对检验值或诊断的影响
①应用碱性酒石酸铜试液进行尿糖试验时，可呈假阳性。②直接抗人球蛋白试验（Coombs）可呈阳性反应。③使用本药期间用FRB法测定的总胆红素水平，可出现假性升高，但用DPD法测定时，药物不影响总胆红素水平。
5.特殊人群
（1）妊娠期妇女：须权衡利弊后用药。
（2）哺乳期妇女：须权衡利弊后用药。
【制剂与规格】
注射用盐酸头孢替安 0.5g；1g。
【保存】
室温下贮存。