头孢西丁（Cefoxitin）
【商品名】
美福仙、甲氧噻吩头孢菌素、甲氧头霉噻吩、噻吩甲氧头孢菌素、噻吩甲氧头孢霉素、头孢甲氧霉素、头孢甲氧噻吩、头孢西丁钠、头霉甲氧噻吩、头霉噻吩钠、先锋美吩。
【药理】
1.药效学
是头孢霉素类抗生素，是由链霉菌Streptomyces lactamdurans产生的头霉素C（CephamycinC），经半合成制得的一种新型抗生素。其母核与头孢菌素相似，且抗菌性能也类似，习惯上列入第二代头孢菌素类。作用机制是通过与细菌细胞一个或多个青霉素结合蛋白（PBPs）结合，抑制细菌分裂活跃细胞的胞壁合成，而起抗菌作用。作用特点是对革兰阴性杆菌产生的β－内酰胺酶稳定，对大多数革兰阳性球菌和革兰阴性杆菌具有抗菌活性。
抗菌谱：对甲氧西林敏感葡萄球菌、溶血性链球菌、肺炎链球菌及其他链球菌等革兰阳性球菌、大肠杆菌、肺炎克雷白杆菌、流感嗜血杆菌、淋球菌（包括产酶株）、奇异变形杆菌、莫根菌属、普通变形杆菌、晋罗威登菌科等革兰阴性杆菌及消化球菌、消化链球菌、梭菌属、脆弱拟杆菌等厌氧菌均有良好抗菌活性。对耐甲氧西林葡萄球菌、肠球菌属、铜绿假单胞菌及多数肠杆菌属无抗菌活性。
2.药动学
口服不吸收，静脉或肌注吸收迅速。肌注1.0g，30分钟后达血药浓度峰值，约为24μg／ml。静注1g，约5分钟后达血药浓度峰值，约为110μg／ml，4小时后血药浓度降至1.0μg／ml。表观分布容积为0.13L／kg。吸收后可分布内脏组织、皮肤、肌肉、骨、关节、痰液、腹水、胸水、羊水及脐带血中。内脏中以肾、肺含量较高。在胸腔液、关节液和胆汁中均可达有效抗菌浓度。极少向乳汁移行，不易透过脑膜，可透过胎盘屏障进入胎儿血循。血清蛋白结合率约为70%。在体内几乎不发生生物代谢。肌注，半衰期为41～59分钟；静注，半衰期约为64.8分钟。给药24小时后，80%～90%的药物以原形随尿液排泄，少量从胆汁排出。肌注1g后，尿中药物浓度大于3000μg／ml。未见药物蓄积现象。肾功能不全者，药物排泄时间明显延长。新生儿、早产儿，药物排泄时间较成人延长2～2.5倍。血透可清除85%的给药量。
【临床应用】
1.敏感菌所致的下呼吸道感染、泌尿生殖系统感染、腹腔感染（包括腹膜炎、胆道感染）、败血症以及骨，关节、皮肤和软组织感染。
2.预防腹腔或盆腔手术后感染。
【用法与用量】
成人
·肌内注射 轻、中度感染：每次1g，每8小时1次。
·静脉给药
1.轻度感染每次1g，每8小时1次。
2.中度感染每次1g，每4小时1次或每次2g，每6～8小时1次。
3.危及生命的严重感染每次2g，每4小时1次或每次3g，每6小时1次。每日最大剂量为12g。
·肾功能不全者 首次剂量1～2g，按其肌酐清除率给药：①肌酐清除率为30～50ml／min者，每8～12小时用1～2g。②肌酐清除率为10～29ml／min者，每12～24小时用1～2g。③肌酐清除率为5～9ml／min者，每12～24小时用0.5～1g。④肌酐清除率小于5ml／min者，每24～48小时用0.5～1g。
儿童
·静脉给药
1.婴儿（3个月以内）不宜使用本药。
2.儿童（3个月以上）每次13.3～26.7mg／kg，每6小时1次；或每次20～40mg／kg，每8小时1次。
【不良反应】
1.过敏反应
皮疹、红斑、药物热等过敏反应症状；罕见过敏性休克。
2.胃肠道反应
恶心、呕吐、食欲减退、腹痛、腹泻、便秘等胃肠道症状。
3.肝毒性
少数可出现天门冬氨酸氨基转移酶、丙氨酸氨基转移酶一过性升高。
4.肾毒性少数
可出现尿素氮、肌酸、肌酐一过性升高，偶有致间质性肾炎的报道。
5.血液系统
少数可出现血红蛋白降低，血小板、中性粒细胞减少、嗜酸粒细胞增多等。
6.二重感染
长期大剂量使用本药可致菌群失调，发生二重感染。还可能引起维生素K、维生素B族缺乏。
7.局部反应
肌内注射部位可出现硬结、疼痛；静脉注射剂量过大或过快时可产生灼热感、血管疼痛，严重者可致血栓性静脉炎。
【注意事项】
1.交叉过敏
对一种头孢菌素类药过敏者对其他头孢菌素类药也可能过敏；对青霉素类、青霉素衍生物或青霉胺过敏者也可能对头孢菌素类药过敏。
2.禁忌证
①对本药或其他头孢菌素类药过敏者。②有青霉素过敏性休克史者。
3.慎用
①孕妇及哺乳期妇女。②高度过敏性体质者。③严重肝、肾功能不全者。④胃肠道疾病，尤其是有结肠炎病史者。
4.药物对检验值或诊断的影响
①应用碱性酒石酸铜试液进行尿糖试验可呈假阳性。②高浓度时可使尿17～羟皮质类固醇出现假性升高。③直接抗人球蛋白试验（Coombs）可呈阳性反应。
【制剂与规格】
注射用头孢西丁钠 1g；2g。
【保存】
密闭、干燥避光、室温下保存。