头孢美唑（Cefmetazole）
【商品名】
深美、捷名、头孢美他唑、头孢甲四唑、甲氧氰甲硫四唑头孢菌素、氰唑甲氧头孢菌素、头孢甲氧氰唑、头孢美唑钠、头孢氰唑、头孢氰唑钠、头孢氰唑氧、头霉氰唑、先锋美他醇、先锋美他唑。
【药理】
1.药效学
是一种半合成的头霉素衍生物，抗菌性能与第二代头孢菌素相近。作用机制与其他头孢菌素类药相似，通过干扰细菌细胞壁生物合成，而起抗菌作用。头孢美唑在化学结构上与头孢菌素相仿，头孢烯母核的7位碳原子上有甲氧基，使其对多种β－内酰胺酶的稳定性增强，对一些头孢菌素耐药的菌株也具有较好的抗菌活性。
抗菌谱：对葡萄球菌、大肠杆菌、克雷白杆菌、吲哚阴性或阳性变形杆菌、脆弱拟杆菌等有较强的抗菌活性。
2.药动学
口服不吸收，静注后吸收迅速。一次静脉注射1.0g，10分钟后达血药浓度峰值，约为188μg／ml。静脉滴注1.0g，历时60分钟滴完，血药浓度约为76μg／ml。吸收后分布于体内各组织、体液中，以肾、肺含量最高，胆汁中也有较高浓度，痰液及腹水次之，不易透过正常脑膜，但在脑膜炎时，脑膜的透入量增加，并可达有效抗菌浓度。可透过胎盘屏障进入胎儿血循环，极少向乳汁移行。与血浆蛋白结合率约为41%，半衰期为0.9～1.1小时。在体内几乎不代谢，给药后24小时内80%～90%以原形经尿液排出，少量经胆汁排泄。无蓄积作用。肾功能不全时，药物排泄时间明显延长。新生儿、早产儿药物排泄时间、半衰期也相对较成人延长。
【临床应用】
敏感菌所致的肺炎、支气管炎、胆道感染、腹膜炎、泌尿系感染、子宫及附件感染等。
【用法与用量】
成人
·静脉给药
1.轻至中度感染每日剂量1～2g，分2次静脉注射或静脉滴注。
2.重度感染每日剂量4g，分2～4次静脉滴注。
儿童
·静脉给药
1.儿童（2～12岁）轻至中度感染每日25～100mg／kg，分2～4次静脉注射或静脉滴注。
2.儿童（2～12岁）重度感染（如细菌性脑膜炎、败血症）每日150mg／kg，分2～4次静脉滴注。
【不良反应】
1.过敏反应
荨麻疹、皮疹、发热等过敏反应症状，极少见过敏性休克。
2.消化系统
恶心、呕吐和腹泻等胃肠道症状，偶有致假膜性肠炎的报道。
3.肝毒性
少数出现丙氨酸氨基转移酶、天门冬氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶暂时性升高。
4.肾毒性
少数出现尿素氮暂时性升高，有用药过程中发生急性肾衰竭。
5.血液系统
少数出现粒细胞减少、红细胞及血小板减少等。
6.呼吸系统
有发生咳喘、呼吸困难、嗜酸细胞增多的间质性肺炎的报道。
7.二重感染
长期用药可致菌群失调，发生二重感染。
8.其他
静脉给药偶可致血栓性静脉炎。
【注意事项】
1.交叉过敏
对一种头孢菌素类药过敏者对其他头孢菌素类药也可能过敏；对青霉素类、青霉素衍生物过敏者也可能对头孢菌素类药过敏。
2.禁忌证
①对本药过敏者。②有青霉素过敏性休克史者。
3.慎用
①对其他β－内酰胺类的抗生素过敏者。②孕妇、哺乳期妇女。③早产儿、新生儿。④有胃肠道疾病病史者，特别是溃疡性肠炎、局限性肠炎或假膜性肠炎患者。⑤严重肾功能不全者。⑥高度过敏性体质者。
4.药物对检验值或诊断的影响
①直接抗人球蛋白（Coombs）试验可出现阳性反应。②以磺基水杨酸进行尿蛋白测定时可呈假阳性。③班氏或斐林尿糖试验可呈假阳性。④如采用Jaffe反应进行血清和尿肌酐测定时，可出现测定值假性升高。
【制剂与规格】
注射用头孢美唑钠 0.25g；0.5g；1g；2g。
【保存】
密闭、避光、干燥阴凉处保存。