头孢呋辛（Cefuroxime）
【商品名】
西力欣、头孢呋辛酯、安可欣、巴欣、赐福乐信、达力新、呋肟霉素、呋肟头孢菌素、伏乐新、嘉诺欣、力复乐、联邦赛福欣、明可欣、瑞呋欣、舒贝洛、头孢氨呋肟、头孢氨呋肟钠、头孢氨呋肟乙酯、头孢氨呋肟酯、头孢呋肟、头孢呋肟氨甲酸酯钠、头孢呋肟酯、头孢呋辛阿昔酯、头孢呋辛钠、头孢呋辛乙酰氧乙酯、西力达，希路信、新福欣、新菌灵、欣路信、信立欣、优乐新。
【药理】
1.药效学
为半合成的第二代注射用头孢菌素，作用机制是通过与一个或多个青霉素结合蛋白（PBPs）相结合，抑制细菌分裂细胞的细胞壁合成，而起杀菌作用。作用特点是：①对阴性杆菌产生的广谱β－内酰胺酶稳定，对β－内酰胺酶的稳定性与第三代头孢菌素相似。②抗阴性杆菌的活性比第一代头孢菌素强但不及第三代头孢菌素。③对革兰阳性球菌（包括产酶耐药金黄色葡萄球菌）的作用与第一代头孢菌素相似或略差，但比第三代头孢菌素强。
2.药动学
脂溶性强，口服吸收良好，空腹和餐后口服的绝对生物利用度分别为37%和52%。餐后口服250mg和500mg头孢呋辛酯，2.5～3.0小时达血药浓度峰值，分别为4.1mg／L和7.0mg／L。药物吸收后迅速在肠黏膜和门脉循环中被非特异性酯酶水解为头孢呋辛，分布至全身细胞外液。血浆蛋白结合率约为50%。清除半衰期为1.2～1.6小时，较头孢克洛、头孢氨苄和头孢拉定略长。
肌内注射头孢呋辛钠0.75g，血药浓度达峰时间约45分钟，平均血药浓度为27μg／ml，静脉注射1g后血药浓度峰值为144μg／ml。药物吸收后在体液、组织中分布良好，能进入炎性脑脊液中（细菌性脑膜炎患者每8小时静滴3g，脑脊液中浓度可达0.1～22.8μg／ml）。每8小时肌注0.75g后，痰液中浓度为0.1～7.8μg／ml，注射后2.5小时胆汁中浓度为1～5～15μg／ml。肌注0.75g或静注1.5g后，骨组织中浓度可分别达2.4μg／ml和19.4μg／ml。皮肤水疱液中浓度与血浓度相近。产妇肌注头孢呋辛钠后，羊水中浓度与血浓度相近，也能分布至腮腺液、房水和乳汁中，血浆蛋白结合率为31%～41%，血浆半衰期为1.2小时，新生儿和肾功能不全者半衰期可延长。在体内不代谢，90%～95%的药物于给药后24小时内经肾，随尿液排泄。血透可清除部分药物。
【临床应用】
1.呼吸系统感染
急性咽炎、扁桃体炎、急性中耳炎、急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、感染性支气管扩张症、细菌性肺炎、肺脓肿等。
2.泌尿生殖系统感染
急慢性肾盂肾炎、膀胱炎、盆腔炎等。也可治疗耐青霉素菌株所致单纯性淋病。
3.骨和关节感染
骨髓炎及脓毒性关节炎等。
4.皮肤、软组织感染
蜂窝织炎、丹毒、创伤感染等。
5.其他
败血症、脑膜炎等严重感染及对磺胺类、青霉素或氨苄西林耐药的脑膜炎球菌、流感嗜血杆菌所致脑膜炎。
6.预防手术感染。
【用法与用量】
成人
·口服给药
1.一般用法每日0.5g，均分2次服用，一般疗程为7日（5～10日）。
2.下呼吸道感染每日1g，均分2次服用。
3.单纯性下尿路感染每日0.25g，均分2次服用。
4.肾盂肾炎每次0.25g，每日2次。
5.单纯性淋球菌感染单剂口服1g。
6.莱姆病每次0.5g，每日2次，共20日。
·肌内注射
1.轻至中度感染每日2.25～4.5g，每8小时1次。
2.严重感染可增至每日6g，每6小时给药1次。
3.脑膜炎每日剂量不宜超过9g。
4.单纯性淋病单剂1.5g，同时口服丙磺舒1g，可治疗耐青霉素菌株所致单纯性淋。
·静脉给药
1.轻至中度感染每日2.25～4.5g，每8小时1次。
2.严重感染可增至每日6g，每6小时给药1次。
3.脑膜炎每日剂量不宜超过9g。
儿童
·口服给药：
1.急性咽炎或扁桃体炎①3个月以上患儿口服头孢呋辛酯干混悬剂，每次10mg／kg，每日2次，每日最大剂量为0.25g。②5～12岁的患儿还可服用片剂及胶囊，每日20mg／kg，分2次服用，每日剂量不超过0.5g。
2.急性中耳炎、脓疱病等严重感染①2岁以上患儿口服头孢呋辛酯干混悬剂，每次15mg／kg，每日2次，每日最大量为0.5g。②5～12岁的患儿还可服用头孢呋辛酯片剂或胶囊，每日30mg／kg，分2次服用，每日剂量不超过1g。
3.莱姆病12岁以上者每次0.5g，每日2次，共20日。
·肌内注射 3个月以上患儿每日30～100mg／kg，分3～4次给药。
·静脉给药 同肌内注射。
【不良反应】
1.不良反应轻微而短暂，以皮疹、血清氨基转移酶升高较多见，发生率可达5%左右。
2.长期用药可导致非敏感菌增殖、肠道菌群失调，偶可出现假膜性肠炎。
3.偶可出现短暂性的嗜酸粒细胞增多、血红蛋白浓度降低、中性粒细胞减少等。
4.较大剂量肌内注射或静脉给药时，注射部位可出现暂时性疼痛，少见静脉炎。
【注意事项】
1.交叉过敏
对一种头孢菌素类药过敏者对其他头孢菌素类药也可能过敏；对青霉素类、青霉素衍生物或青霉胺过敏者也可能对头孢菌素类药过敏。
2.禁忌证
①对本药或其他头孢菌素类药过敏者。②有青霉素过敏性休克史者。
3.慎用
①对青霉素类药过敏者。②孕妇、哺乳期妇女。③早产儿、新生儿。④高度过敏性体质者。⑤严重肝、肾功能不全者。⑥有胃肠道疾病吏者，特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或假膜性肠炎者。⑦年老、体弱者。
4.药物对检验值或诊断的影响
①直接抗人球蛋白（Coombs）试验可出现阳性反应。②硫酸铜尿糖试验呈假阳性，但葡萄糖酶试验法则不受影响。③高铁氰化物血糖试验呈假阴性。
5.特殊人群
（1）妊娠期妇女：可透过胎盘，孕妇用药应权衡利弊。
（2）哺乳期妇女：可经乳汁排出，哺乳妇女用药应权衡利弊。
【制剂与规格】
头孢呋辛酯片 0.125g；0.25g。
头孢呋辛酯胶囊 0.125g。
头孢呋辛酯干混悬剂 0.125g；0.25g。
注射用头孢呋辛钠 0.25g；0.5g；0.75g；1.5g。
【保存】
遮光，密闭，在阴凉干燥处保存。