头孢孟多酯钠(Cefamandole Nafate)

头孢孟多酯钠(Cefamandole Nafate)

【商品名】

头孢孟多甲酸酯钠、头孢孟多甲酯钠、甲酰苄四唑头孢菌素钠、Mandol Vial。

【药理】

1.药效学

为第二代注射用头孢菌素,杀菌力强、抗菌谱广。通过抑制细菌的乙酰转肽酶而干扰细胞壁肽聚糖的合成,使细菌变成丝状或球状,最后溶解,而起杀菌作用。特点是:抗革兰阴性杆菌活性和对革兰阴性杆菌β-内酰胺酶稳定性优于第一代头孢菌素但不及第三代头孢菌素。对革兰阳性球菌(包括产酶耐药金黄色葡萄球菌)的作用与第一代头孢菌素相似或略差,但比第三代头孢菌素强。

抗菌谱:对白喉杆菌、大肠杆菌、奇异变形杆菌、肺炎克雷白杆菌、流感杆菌、部分产气杆菌、吲哚阳性变形杆菌、普鲁威登菌、伤寒杆菌、志贺菌属、淋球菌和脑膜炎球菌有较强抗菌活性;对脆弱类杆菌的抗菌作用较差。沙雷菌、产碱杆菌、不动杆菌属、铜绿假单胞菌、肠球菌和耐甲氧西林金色葡萄球菌对本药耐药。

2.药动学

肌内注射1g,1小时后达血药浓度峰值,约为21.2μg/ml,6小时后血药浓度降为1.3μg/ml。静脉注射和静脉滴注1g后,即刻血药浓度分别为104.7μg/ml和5.9μg/ml,15分钟后约下降一半,4小时后仅剩微量。吸收后迅速分布于全身,分布容积为0.16L/kg。在心、肺、肝、脾、胃、肠、生殖器官等脏器中的浓度为血药浓度的8%~24%,在肾、胆汁和尿液中的药物浓度分别为血药浓度的2、4.6和145倍。当脑膜有炎症时,药物可透过血—脑屏障。蛋白结合率为78%,肌注和静脉给药的半衰期分别为0.9和0.57~0.69小时,肾功能中度和重度损害者半衰期分别延长至3小时和10小时。主要经肾小球滤过和肾小管分泌,随尿液以原形排出。肌注1g,3小时后尿药浓度在3000μg/ml以上,24小时排泄量为61%。静脉给药后24小时经尿排泄量为70%~90%。0.08%可经胆汁排泄。血透清除率较高:腹透清除率较低,透析12小时只能清除给药量的3.9%。

【临床应用】

敏感菌所致的呼吸道感染、胆道感染、腹腔感染、盆腔感染、尿路感染、皮肤软组织感染、骨和关节感染以及败血症等。

【用法与用量】

成人

·肌内注射

1.一般用量每日2.0~8.0g,分3,4次深部肌内注射,每日最高剂量为12g。

2.皮肤感染、无并发症的肺炎和尿路感染:每6小时0.5~1g。

·静脉给药

1.一般用量每日2.0~8.0g,分3,4次静脉滴注或静脉注射,每日最高剂量为12g。

2.皮肤感染、肺炎和尿路感染每6小时0.5~1g。

·肾功能减退者 首剂饱和量(1~2g),肌酐清除率大于50ml/min者,每6小时给予1g,清除率为25~50ml/min和10~25ml/min者,剂量分别为每6小时和12小时0.5g,肌酐清除率低于10ml/min者,每24小时0.5g。

儿童

·肌内注射 1个月以上的患儿,每日50~100mg/kg,分3~4次给药。

·静脉给药 1个月以上的患儿,每日50~100mg/kg,分3,4次静脉滴注或静脉注射。

【不良反应】

1.偶见药疹、药物热等过敏反应。

2.少数出现肝功能改变(丙氨酸氨基转移酶、天门冬氨酸氨基转移酶一过性升高)。

3.少数出现可逆性肾损害(血清肌酐和血尿素氮升高)。

4.肾功能减退者大剂量用药时,因干扰维生素K在肝中的代谢,可导致低凝血酶原血症,偶可出现凝血功能障碍所致的出血倾向,凝血酶原时间和出血时间延长等。

5.肌肉或静脉用药时可致注射部位疼痛;严重者可致血栓性静脉炎。

【注意事项】

1.交叉过敏

对一种头孢菌素类药过敏者对其他头孢菌素类药也可能过敏。对青霉素类,青霉素衍生物或青霉胺过敏者也可能对头孢菌素类药过敏。

2.禁忌证

①对本药或其他头孢菌素类药过敏者。②有青霉素过敏性休克史者。③新生儿和早产儿不推荐应用本药。

3.慎用

①孕妇。②哺乳期妇女。③有胃肠道疾病史者,特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或假膜性肠炎者。④肾功能减退患者。

4.药物对检验值或诊断的影响

①直接抗人球蛋白试验(Coombs)可呈阳性反应。②以硫酸铜法测定尿糖时可呈假阳性,采用葡萄糖酶法测定尿糖,结果不受影响。③以磺基水杨酸检测尿蛋白时可出现假阳性。

5.用药前后及用药时应当检查或监测

①长期用药时应定期检查肝、肾功能和血常规。②肾功能减退者大剂量用药时,在治疗前和治疗过程中应检测出、凝血时间。

6.特殊人群

(1)妊娠期妇女:孕妇应权衡利弊。

(2)哺乳期妇女:哺乳期妇女应用时应权衡利弊。

【制剂与规格】

注射用头孢孟多酯钠 0.5g;1g。

【保存】

密闭、干燥阴凉处保存。