头孢地尼(Cefdinir)
【商品名】
希福尼、全泽复、世富盛。
【药理】
1.药效学
为半合成的广谱第三代口服头孢菌素,通过抑制细菌细胞壁的合成而产生抗菌作用。对革兰阳性菌和阴性菌均有抗菌活性,并对细菌所产的大部分β-内酰胺酶稳定,许多耐青霉素和头孢菌素的微生物对本药敏感。
抗菌谱:①革兰阳性需氧菌:金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌,但对耐甲氧西林的葡萄球菌属无效。②革兰阴性需氧菌:流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、卡他莫拉氏菌属。革兰阳性需氧菌中的无乳链球菌和革兰阴性需氧菌中的异型枸橼酸杆菌、大肠埃希菌、肺炎克雷白杆菌、奇异变形杆菌对本药也敏感。
2.药动学
口服本药后约4小时达血药浓度高峰,达峰浓度(平均值)分别为0.63mg/L、1.1mg/L和1.5mg/L,半衰期分别为1.7、1.6和1.8小时,24小时尿中排出量分别为给药量的3.3%、30.8%和25.9%。血浆蛋白结合率为73%。在痰液、扁桃体、上颌窦黏膜、中耳分泌物、皮肤、女性性器官、泪液和睑板腺组织中的浓度比头孢噻肟低,在乳汁中未检出。主要以原形自肾排泄。口服本药每日1次或2次,血液中不蓄积。血透可清除药物。高龄患者的药动学结果与健康成年男子相比无明显差异;肾功能不全者血浆半衰期延长。
【临床应用】
1.成人和青少年
①社区获得性肺炎。②COPD急性加重期。③急性上颌窦炎。④咽炎或扁桃体炎。⑤非复杂性皮肤和软组织感染。
2.儿童
①急性细菌性中耳炎。②咽炎或扁桃体炎。③单纯性皮肤软组织感染。
【用法与用量】
·肾功能不全时剂量 肌酐清除率(Ccr)小于30ml/min的患者,每日用药量应减为300mg。
【不良反应】
1.较常见的不良反应有恶心、呕吐、腹泻、皮疹、荨麻疹、头痛等。
2.较少见的不良反应有腹痛、腹胀、食欲减退、阴道念珠菌病等。
3.偶见中性粒细胞减少、嗜酸粒细胞增多血清丙氨酸氨基转移酶、天门冬氨酸氨基转移酶及碱性磷酸酶、血尿素氮增高等。
【注意事项】
1.交叉过敏
与其他β内酰胺类抗生素之间存在交叉过敏。
2.禁忌证
对本药及其他头孢菌素类药过敏者。
3.慎用
①对青霉素类抗生素有过敏史者。②支气管哮喘、荨麻疹等疾病的过敏体质者。③严重肾病患者。④口服吸收差的患者、非口服营养患者和身体状况差的患者。⑤溃疡性结肠炎或假膜性结肠炎。⑥出血性疾病。
4.药物对检验值或诊断的影响
①用硝普盐检测尿酮时可能出现假阳性,但用亚硝基铁氰盐则无此现象。②用Clinitest法检测尿糖时可能出现假阳性,但用葡萄糖氧化酶法则无此现象。③Coombs实验可能出现阳性反应。
5.用药前后及用药时应当检查或监测
用药期间应定期检查肝肾功能及凝血酶原时间和出血时间。
6.特殊人群
(1)儿童:对新生儿和小于6个月的婴儿的安全性和有效性尚未确定。
(2)老人:老年患者无须调整剂量,除非有严重的肾功能障碍。
(3)妊娠期妇女:美国FDA妊娠危险性分级为B级。
(4)哺乳期妇女:目前尚缺乏对婴儿有无影响的详细研究资料。
【制剂与规格】
头孢地尼胶囊 50mg;100mg;300mg。
头孢地尼片 100mg;300mg。头孢地尼混悬液 5ml;125mg。
【保存】
遮光、密封,在凉暗处保存。