头孢曲松钠(Ceftriaxone Sodium)
【商品名】
罗氏芬、菌必治、头孢三嗪钠、安塞隆、泛生舒复、果复每、菌得治、凯塞欣、克天林、丽珠芬、罗塞秦、曲沙、赛福松、泰普林、头孢三嗪噻肟钠、西华瑞隆、新菌必治、新亚亚松、亚松。
【药理】
1.药效学
为半合成的第三代注射用头孢菌素。其作用为影响细菌细胞壁的生物合成,导致细菌细胞溶菌死亡,而起抗菌作用。作用特点是:对革兰阴性杆菌产生的广谱β-内酰胺酶高度稳定,对革兰阴性杆菌特别是肠杆菌属有强大抗菌活性,明显超过第一代和第二代头孢菌素,但对革兰阳性球菌抗菌作用不如第一代和部分第二代头孢菌素。
2.药动学
口服不吸收,肌肉或静脉给药后可被充分吸收。药物可在各组织、体腔、体液中达有效抗菌浓度,其中尤其以胆汁中浓度较高。能透过血-脑脊液屏障,不论脑膜有无炎症,脑脊液中均能达到抑制大多数革兰阴性细菌的有效浓度。也可透过胎盘进入胎儿血循环,并可少量分泌入乳汁中。药物在体内不被代谢,主要以原形经肾与肝消除,其中约60%经肾随尿液排泄,约40%自胆道经肠道排出。血透不能有效清除药物。
【临床应用】
1.下呼吸道感染,如肺炎、支气管炎等。
2.腹部感染,如腹膜炎、胆管炎、胃肠道感染。
3.泌尿、生殖系统感染(包括淋病)。
4.皮肤、软组织感染。
5.骨、关节感染。
6.手术前预防感染。
7.其他严重感染,如脑膜炎、心内膜炎、败血症。
【用法与用量】
成人
·肌内注射
1.一般感染每24小时1~2g或每12小时0.5~1g。每日最高剂量不能超过4g。疗程7~14日。
2.淋病推荐剂量为单剂肌内注射0.25g。
·静脉给药 剂量同肌内注射。
·肾功能不全时剂量 肌酐清除率大于5ml/min,且每日剂量少于2g时,不需作剂量调整。
老年患者的用药剂量和一般成年人相同,不需调整。
儿童
·静脉给药
1.新生儿(出生体重大于2kg者)日龄不超过7日者,每日50mg/kg,日龄大于7日者,每日75mg/kg。每日最高量不超过2g。
2.对1个月以上小儿每日50~100mg/kg,分1~2次给药。每日最高量不超过2g。
3.对12岁以上儿童使用成人剂量。
4.脑膜炎患儿每12小时50mg/kg,每日最高量不超过4g。
【不良反应】
1.过敏反应
以皮疹、荨麻疹、红斑、药物热、支气管痉挛和血清病等多见,过敏性休克少见。
2.胃肠道反应
可出现恶心、呕吐、食欲减退、腹痛、腹泻、胀气、味觉障碍等症状,偶见假膜性肠炎。
3.血液系统
少数可出现嗜酸粒细胞增多、血小板增多或减少、白细胞减少等。
4.肝脏少数
可出现黄疸、肝功能异常(碱性磷酸酶、丙氨酸氨基转移酶和天门冬氨酸氨基转移酶升高)。
5.肾脏
对肾脏毒性小。少数可出现血尿素氮和血清肌酐暂时性升高。
6.局部反应
注射部位可引起硬结、疼痛、血管灼热感,严重者可致血栓性静脉炎。
7.二重感染
可引起菌群失调,发生二重感染。
8.其他
少数可能引起维生素K、维生素B族缺乏。
【注意事项】
1.交叉过敏
对一种头孢菌素类药过敏者对其他头孢菌素类药也可能过敏,对青霉素类、青霉素衍生物或青霉胺过敏者也可能对头孢菌素类药过敏。
2.禁忌证
①对本药或其他头孢菌素类药过敏者。②有黄疸的新生儿或有严重黄疸倾向的新生儿。③有青霉素过敏性休克史者。
3.慎用
①对青霉素类药过敏者。②孕妇及哺乳期妇女。③早产儿和新生儿。④严重肝功能不全者。⑤胆道阻塞者。⑥胃肠道疾病,特别是结肠炎患者。⑦高度过敏性体质者。
4.药物对检验值或诊断的影响
①以硫酸铜法测定尿糖时可出现假阳性,以葡萄糖酶法测定则不受影响。②直接抗人球蛋白试验(Coombs)偶呈阳性反应。
5.特殊人群
(1)妊娠期妇女:可透过胎盘,孕妇须权衡利弊后应用。
(2)哺乳期妇女:哺乳期妇女须权衡利弊后应用。
【制剂与规格】
注射用头孢曲松钠 0.25g;0.5g;1.0g;2.0g。
【保存】
避光、密闭,在阴凉干燥处保存。