头孢噻肟钠（Cefotaxime Sodium）
【商品名】
凯福捷、凯福隆、氨噻肟头孢菌素钠、菌必灭、凯帝龙、凯复捷、克曼欣、赛福隆、使特灵、泰可欣、头孢氨噻肟钠、头孢克拉瑞、喜福德、新亚雅太、雅太、治菌必妥。
【药理】
1.药效学
为半合成的第三代注射用头孢菌素。其作用与其他头孢菌素类药相似，主要通过与细菌内膜上青霉素结合蛋白（PBPs）结合，干扰细菌细胞壁的生物合成，导致细菌溶菌死亡，而达抗菌作用。作用特点是：对革兰阴性杆菌产生的广谱β－内酰胺酶高度稳定；对革兰阴性杆菌抗菌作用强，明显超过第一代和第二代头孢菌素；但对革兰阳性球菌抗菌作用不如第一代和部分第二代头孢菌素。
2.药动学
在肠道中不吸收。药物吸收后在组织中穿透力强，体内分布广泛，可在各组织、体腔液、体液中达到有效抗菌浓度，尤以胆汁、尿液中浓度较高。不易透过正常脑膜，但脑膜有炎症时可增加透入量。80%可经肾脏排泄，其中50%～60%为原药，10%～20%为去乙酰头孢噻肟，另10%～20%为无活性的代谢产物。经胆汁排泄量较少，约为给药量的0.01%～0.1%。血液透析能将62.3%的药物自体内清除，腹膜透析对头孢噻肟的药代动力学无影响。
【临床应用】
1.下呼吸道感染（如肺炎等）。
2.泌尿、生殖系统感染（如尿路感染、子宫炎、前列腺炎、淋病等）。
3.腹腔感染（如腹膜炎、胆道炎等）。
4.骨、关节、皮肤及软组织感染。
5.手术感染的预防。
6.耳、鼻、喉感染。
7.其他严重感染，如脑膜炎（尤其是婴幼儿脑膜炎）、细菌性心内膜炎、败血症等。
【用法与用量】
成人
·肌内注射
1.淋病单次肌内注射1g。
2.肺炎链球菌肺炎或急性尿路感染每次1g，每日2次。
3.手术过程中预防用药于术前0.5～1.5小时肌内注射1g，手术过程中1g，术后每6～8小时1g，直至24小时为止。
·静脉给药
1.常用剂量2～6g，分2～3次给药，严重感染者（如败血症等），每6～8小时2～3g。每日最高量为12g。
2.肺炎链球菌肺炎或急性尿路感染每12小时1g。
3.手术过程中预防用药于术前0.5～1.5小时静脉给药1g，手术过程中1g，术后每6～8小时1g，直至24小时为止。
儿童
·静脉给药
1.新生儿小于或等于7日患儿，每12小时50mg／kg，大于7日患儿，每8小时50mg／kg。
2.1个月以上小儿每8小时50mg／kg，脑膜炎剂量可增至每6小时75mg／kg。
【不良反应】
1.多见皮疹、荨麻疹、红斑、药热等过敏反应。
2.多见腹泻、恶心、呕吐、食欲减退等胃肠道反应。
3.偶见一过性肝、肾功能异常。
4.长期用药偶见念珠菌病、维生素K、维生素B族缺乏等。
5.极少出现过敏性休克、头痛、呼吸困难等症状。
【注意事项】
1.交叉过敏
对一种头孢菌素类药过敏者对其他头孢菌素类药也可能过敏；对青霉素类、青霉素衍生物过敏者也可能对头孢菌素类药过敏。
2.禁忌证
对本药或其他头孢菌素类药过敏者。
3.慎用
①对青霉素类药过敏者。②孕妇、哺乳期妇女。③严重肝、肾功能不全者。④有慢性胃肠道疾病病史者，特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或假膜性肠炎者。⑤高度过敏性体质者、高龄体弱者。
4.药物对检验值或诊断的影响
①直接抗人球蛋白试验（Coombs）可呈阳性反应。②当患者尿液中头孢噻肟钠含量超过10mg／ml时，以磺基水杨酸进行尿蛋白测定可呈假阳性。③以硫酸铜法测定尿糖可呈假阳性。
5.用药前后及用药时应当检查或监测
①长期用药时应定期检查肝、肾功能及血、尿常规。②有显著肝、肾功能损害和（或）胆道梗阻患者用药时应进行血药浓度监测。
6.特殊人群
（1）妊娠期妇女：可透过血胎盘屏障进入胎儿血循环，孕妇仅限于有确切适应证使用。
（2）哺乳期妇女：可经乳汁排出，哺乳期妇女用药时仍宜暂停哺乳。
【制剂与规格】
注射用头孢噻肟钠 0.5g；1.0g；2.0g；3.0g。
【保存】
严封，在凉暗干燥处保存。