头孢唑肟(Ceftizoxime)
【商品名】
施福泽、头孢去甲噻肟、头孢去甲噻肟钠、头孢唑肟钠、益保世灵、安保速灵、安普西林、去甲氨噻肟头孢菌素、去甲噻肟头孢、去甲噻肟头孢菌素、去甲酰氧甲基唑肟头孢菌素、去甲氧噻肟头孢菌素。
【药理】
1.药效学
为半合成的第三代注射用头孢菌素类广谱抗生素。对细菌细胞青霉素结合蛋白1(PBP1)和青霉素结合蛋白3(PBP3)有很高的亲和力,能影响细菌细胞壁的合成和代谢,而起抗菌作用。特点是:对革兰阴性杆菌产生的β-内酰胺酶高度稳定,对革兰阴性杆菌抗菌作用强,明显超过第一代和第二代头孢菌素;但对革兰阳性球菌抗菌作用不如第一代和部分第二代头孢菌素。
抗菌谱:对金黄色葡萄球菌、链球菌属、嗜血杆菌属、奈瑟菌属、大肠杆菌、肺炎克雷白杆菌、沙雷杆菌、枸橼酸杆菌、各型变形杆菌、伤寒杆菌、痢疾杆菌、消化链球菌、消化球菌、梭状芽孢杆菌等具有较强的抗菌活性。对铜绿假单胞菌和厌氧菌也有一定抗菌作用。但粪链球菌和耐甲氧西林的葡萄球菌对本药不敏感。
2.药动学
口服不吸收。静脉注射0.5g,5分钟后血药浓度约为59μg/ml,30分钟后血药浓度约为25μg/ml,有效血药浓度约可维持4小时。吸收后分布广泛,可渗入各组织、体腔液、体液中达到有效抗菌浓度,也可渗入脑脊液中。在体内几乎不代谢,主要以原形随尿液排出,半衰期约为1.2小时。
【临床应用】
1.败血症、感染性心内膜炎。
2.创伤、烧伤、烫伤后的严重感染。
3.呼吸系统感染、肺炎。
4.胆道感染、腹腔感染。
5.泌尿生殖系统感染(包括单纯性淋病)。
6.脑膜、脑内感染。
7.围手术期的感染预防。
【用法与用量】
成人
·静脉注射
1.轻至中度感染一次1~2g,每8~12小时1次。
2.严重感染剂量可增至一次3.0g,每8小时1次。
3.尿路感染一次0.5g,每12小时1次。
·静脉滴注 剂量同静脉注射。
·肾功能不全时剂量 给予0.5~1g的首次负荷剂量后,需根据其损害程度调整剂量:①肾功能轻度损害的患者(内生肌酐清除率Ccr为50~79ml/min)常用剂量为一次0.5g,每8小时1次;严重感染时一次0.75~1.5g,每8小时1次。②肾功能中度损害的患者(Ccr为5~49ml/min)常用剂量为一次0.25~0.5g,每12小时1次;严重感染一次0.5~1g,每12小时1次。③肾功能重度损害需透析的患者(Ccr为0~4ml/min)常用剂量为一次0.5g,每48小时1次或一次0.25g,每24小时1次,严重感染时一次0.5~1g,每48小时1次或一次0.5g,每24小时1次。
·透析时剂量 一般剂量为每48小时500mg,或每24小时250mg;严重感染,每48小时0.5~1g,或每24小时0.5g。
儿童
·静脉注射 6个月及6个月以上的婴儿和儿童常用量:按体重一次50mg/kg,每6~8小时一次。
·静脉滴注 同静脉注射。
【不良反应】
1.偶有恶心、呕吐、食欲减退、腹痛、腹泻、便秘等胃肠道反应;偶见假膜性肠炎。
2.偶有头痛、一过性的眩晕、感觉异常等中枢神经反应。
3.偶有皮疹、荨麻疹、红斑、药物热等过敏反应,极少见过敏性休克。
4.长期用药可致菌群失调,发生二重感染。
5.长期用药可致维生素K、维生素B族缺乏。
6.肌肉或静脉给药,可能引起注射部位硬结、疼痛,严重者可引起血栓性静脉炎。
【注意事项】
1.交叉过敏
对一种头孢菌素过敏者对其他头孢菌素也可能过敏。对青霉素类、青霉素衍生物或青霉胺过敏者也可能对头孢菌素类药过敏。
2.禁忌证
①对本药或其他头孢菌素类药过敏者。②有青霉素过敏性休克史者。
3.慎用
①孕妇、哺乳期妇女。②早产儿、新生儿。③有胃肠道疾病病史者,特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或假膜性肠炎患者。④严重肝、肾功能障碍者。⑤高度过敏性体质者。⑥高龄体弱者。
4.药物对检验值或诊断的影响
①直接抗人球蛋白(Coombs)试验可出现阳性反应,以磺基水杨酸进行尿蛋白测定时可呈假阳性。②以硫酸铜法测定尿糖可呈假阳性。③少数可出现暂时性丙氨酸氨基转移酶、天门冬氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶和尿素氮测定值升高,中性粒细胞减少等。④如采用Jaffe法进行血清和尿肌酐值测定时,可出现测定值假性升高。
5.特殊人群
(1)儿童:6个月以下小儿的安全性和有效性尚未确定。
(2)老人:应适当减少剂量或延长给药间期。
(3)妊娠期妇女:孕妇只在有明确指征时才能应用。
(4)哺乳期妇女:少量可分泌至乳汁中,哺乳期妇女应用本药时应暂停哺乳。
【制剂与规格】
注射用头孢唑肟钠 0.5g;1g。
【保存】
密闭、避光、室温下保存。