头孢克肟（Cefixime）
【商品名】
世伏素、世福素、速普乐、氨噻肟烯头孢菌素。
【药理】
1.药效学
为口服用第三代头孢菌素，主要通过与细菌细胞的一个或多个青霉素结合蛋白（PBPs）相结合，抑制细菌分裂期的胞壁合成，而起抗菌作用。特点是：①对革兰阴性杆菌产生的β－内酰胺酶高度稳定。②对革兰阴性杆菌抗菌作用明显超过第一代和第二代头孢菌素，但对革兰阳性球菌抗菌作用不如第一代和部分第二代头孢菌素。
抗菌谱：对链球菌、肺炎球菌、淋球菌、卡他布兰汉球菌、流感杆菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、沙雷菌属等有良好抗菌作用。对金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌抗菌作用差；对铜绿假单胞菌、脆弱拟杆菌、肠球菌、类杆菌等无抗菌作用。
2.药动学
口服吸收良好，生物利用度约为60%，组织穿透力强，体内分布广。吸收后可在各组织、体腔液、体液中达到有效抗菌浓度，可透过胎盘。在痰、扁桃体、上颌窦、中耳分泌物及胆汁中浓度较高。空腹一次服用50mg、100mg、200mg，4小时血药浓度达峰值，分别为0.69μg／ml，1.18μg／ml、1.95μg／ml。儿童空腹一次按1.5mg／kg、3.0mg／kg、6.0mg／kg服用，3～4小时血药浓度达峰值，分别为1.14μg／ml、2.01μg／ml、3.97μg／ml。曲线下面积（AUC）约为14.9mg／（Lh），血清蛋白结合率为70%，半衰期约为3～4小时，肾功能不全者半衰期延长。在体内部分被代谢成无活性的代谢物，主要经肾排泄，服药12小时后尿排泄率为20%～25%。口服50mg，4～6小时尿液药物浓度峰值为42.9%。血液透析或腹膜透析不能有效清除药物。
【临床应用】
1.呼吸系统感染，如支气管炎、感染性支气管扩张、肺炎等。
2.肾盂肾炎、膀胱炎、淋球菌性尿道炎。
3.胆囊炎、胆管炎。
4.中耳炎、鼻窦炎、猩红热。
【用法与用量】
成人
·口服给药
1.一般感染每日400mg，单次或分2次服用。
2.淋病400mg单剂疗法。
3.化脓性链球菌感染每日400mg，可单次或分2次服用。疗程至少10日。
·肾功能不全 根据肌酐清除率调整剂量。①肌酐清除率为21～60ml／min并进行血液透析者，给予标准剂量的75%，即每日给药300mg。②肌酐清除率小于或等于20ml／min并进行腹膜透析者，给予标准剂量的50%，即每日给药200mg。
儿童
·口服给药
1.体重50kg以下或年龄12岁以下的儿童：每日8mg／kg，分2次服用。
2.体重50kg以上或年龄大于或等于12岁的儿童：用量同成人。
【不良反应】
1.最常见的不良反应为消化不良、腹泻、腹痛、恶心、腹胀等胃肠道症状。
2.少见皮疹、荨麻疹、药物热、瘙痒等过敏反应，偶见过敏性休克。
3.可出现粒细胞减少、嗜酸粒细胞增多，偶见血小板减少及引起溶血性贫血。
4.偶有肝功能损害，如出现黄疸、丙氨酸氨基转移酶、天门冬氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶升高等。
5.偶有一过性肾功能改变，如血尿素氮、肌酐升高等。
6.偶见头痛、眩晕等中枢神经系统症状。
7.长期用药可致菌群失调，发生二重感染，偶见假膜性肠炎，也有引起维生素缺乏。
8.偶有中毒性皮肤坏死、皮肤黏膜综合征。
【注意事项】
1.交叉过敏
对一种头孢菌素类药过敏者对其他头孢菌素也可能过敏，对青霉素类、青霉素衍生物过敏者也可能对头孢菌素类药过敏。
2.禁忌证
对本药或其他头孢菌素类药过敏者。
3.慎用
①对青霉素类抗生素过敏者。②孕妇、哺乳期妇女。③早产儿、新生儿。④肾功能不全者。⑤高度过敏性体质者。⑥假膜性肠炎患者。
4.药物对检验值或诊断的影响
①硫酸铜法测定尿糖时可呈假阳性。②直接抗人球蛋白试验（Coombs试验）可呈阳性反应。
【制剂与规格】
头孢克肟胶囊 0.05g；0.1g。
头孢克肟颗粒 每1g含本药50mg。
头孢克肟片 0.05g；0.1g；0.2g；0.4g。
头孢克肟口服混悬液 每匙5ml含本药100mg。
【保存】
室温下，密闭保存。