头孢唑南钠(Cefuzonam Sodium)
【药理】
1.药效学
为第三代头孢菌素,与其他头孢菌素类药相似,通过作用于细菌靶细胞壁的青霉素结合蛋白(PBP),抑制细菌细胞壁的生物合成而起杀菌作用。作用特点是:①对革兰阴性杆菌产生的广谱β-内酰胺酶高度稳定。对革兰阴性杆菌抗菌作用强,明显超过第一、第二代头孢菌素。②对PBP1、PBP2、PBP3均有较强亲和力。对MRSA也有一定抗菌作用。
抗菌谱:对葡萄球菌属、链球菌属以及对甲氧西林、头孢烯耐药的金黄色葡萄球菌等革兰阳性菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、流感嗜血杆菌等革兰阴性菌均有较强的抗菌活性;对肠杆菌属、沙雷菌属、拟杆菌属等革兰阴性需氧菌和梭状芽孢杆菌、短棒菌苗、消化链球菌等厌氧菌也有良好的抗菌作用。
2.药动学
静脉给药后,吸收良好,组织穿透力强,体内分布广泛,可在各组织,体腔液、体液中达到有效抗菌浓度。药物吸收后可在胆汁及胆囊组织中聚集,也广泛分布于痰液、子宫、卵巢、盆腔渗出液、骨髓及脑脊髓液中,少量渗入乳汁中。静脉注射1g,胆汁中药物峰值浓度约为307~2550μg/ml,蛋白结合率85~87%,半衰期0.92~1.31小时,主要经肾随尿排出。
【临床应用】
敏感菌引起的呼吸系统感染(包括急性咽炎、扁桃体炎,支气管扩张伴感染等)、肝胆系统感染、泌尿生殖系统感染(包括子宫旁结缔组织炎、肾盂肾炎、膀胱炎、盆腔炎等)、腹膜炎、骨髓炎、关节炎、败血症、脑膜炎以及外伤、手术创口的继发感染等。
【用法与用量】
成人
·静脉给药 每日1~2g,分2次给药(重症可增至4g,分2~4次给药),缓慢静脉注射或每次加入100ml溶液静脉滴注0.5~2小时。
儿童
·静脉给药 每日40~80mg/kg(重症可增至200mg/kg),分3~4次给药,缓慢静脉注射或每次加入100ml溶液中滴注0.5~2小时。
【不良反应】
1.过敏反应
以皮疹、荨麻疹、红斑,药物热等较为多见,偶见过敏性休克。
2.胃肠道反应
主要表现为恶心、呕吐、食欲减退、腹痛、腹泻、便秘等胃肠道症状,长期用药偶致假膜性肠炎。
3.肝脏
少数患者用药后可出现碱性磷酸酶、丙氨酸氨基转移酶、天门冬氨酸氨基转移酶暂时性升高。
4.肾脏
少数患者用药后可出现血清肌酐和血尿素氮暂时性升高。
5.血液系统
大剂量、长时间用药可致凝血功能障碍(血小板减少、凝血酶原时间延长、凝血酶原活力降低等)以及嗜酸粒细胞增多、中性粒细胞减少等。
6.其他
长期用药后可导致耐药菌大量繁殖,引起菌群失调,还可能引起维生素K、维生素B缺乏。静脉给药时,如剂量过大或速度过快可出现注射部位灼热感、血管疼痛,严重者可出现血栓性静脉炎。
【注意事项】
1.交叉过敏
对一种头孢菌素类药过敏者对其他头孢菌素类药也可能过敏;对青霉素类、青霉素衍生物或青霉胺过敏者也可能对头孢菌素类药过敏。
2.禁忌证
对本药或其他头孢菌素类药过敏者。
3.慎用
①对青霉素类药过敏者。②孕妇及哺乳妇女。③早产儿、新生儿。④严重肝、肾功能不全者。⑤高度过敏性体质者。⑥高龄体弱者。
4.药物对检验值或诊断的影响
①尿糖试验可呈假阳性。②直接抗人球蛋白试验(Coombs)可呈阳性反应。
5.特殊人群
(1)妊娠期妇女:在孕妇中的用药安全性尚未确定。
(2)哺乳期妇女:在哺乳期妇女中的用药安全性尚未确定。
【制剂与规格】
头孢唑南钠粉针剂 0.25g;0.5g;1g。
【保存】
室温下、密闭、避光保存。