头孢布烯(Ceftibuten)
【商品名】
先力腾、头孢布坦、头孢噻腾。
【药理】
1.药效学
为第三代口服头孢菌素类抗生素。作用机制与其他β-内酰胺抗生素相同,系与一个或多个青霉素结合蛋白(PBPs)结合而抑制细菌细胞壁的合成。主要通过抑制细菌细胞壁中肽聚糖合成的最后步骤即转肽步骤,从而抑制细胞壁的生物合成,当细胞壁的合成停止时,细菌最终因胞壁自溶性酶的活性而溶解。作用特点是:①对革兰阴性杆菌产生的广谱β-内酰胺酶高度稳定,对革兰阴性杆菌抗菌作用极强,明显超过第一代和第二代头孢菌素。②对革兰阳性球菌抗菌作用不如第一代和部分第二代头孢菌素。
抗菌谱:对产气肠杆菌、大肠埃希菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、副流感杆菌、卡他莫拉菌、克雷伯菌属、吲哚阳性变形杆菌及其他变形杆菌均有较强的抗菌活性;对大部分厌氧菌的抗菌活性较弱;对葡萄球菌、肠球菌、不动杆菌、李斯特菌无抗菌活性。
2.药动学
口服给药后吸收迅速,在2~3小时后可达血药浓度峰值。药物吸收后分布广泛,可在各组织、体腔液、体液中达到有效抗菌浓度。主要经肾以原形随尿液排出,清除半衰期约为2小时。在接受血液透析的患者中,经3小时的血液透析后,约39%的给药量可被清除,清除率约为76.9ml/min。
【临床应用】
敏感菌所致的呼吸道感染(如COPD急性加重期、咽炎、扁桃体炎)、泌尿道感染等。
【用法与用量】
成人
·口服 每次400mg,每日一次,疗程:5~10日。
·肾功能不全 酌情减量。
儿童
>45kg,用量同成人;<45kg,9mg/kg,分1~2次给药。疗程5~10日。
【不良反应】
1.可见恶心、呕吐、食欲减退、腹痛、腹泻、便秘等胃肠道症状。
2.偶见皮疹、荨麻疹、红斑、药物热等过敏反应;罕见过敏性休克。
3.少数患者用药后可出现肝功能异常(丙氨酸氨基转移酶、天门冬氨酸氨基转移酶暂时性升高等)。
4.少数患者用药后可出现血液学参数改变(血红蛋白降低、白细胞减少、嗜酸粒细胞增多、血小板增多等)。
5.长期大剂量用药可致菌群失调,发生二重感染。
6.大剂量用药可引起维生素K、维生素B缺乏。
【注意事项】
1.交叉过敏
对其他头孢菌素类药过敏者,也可对本药过敏;对青霉素类、青霉素衍生物过敏者也可能对头孢菌素类药过敏。
2.禁忌证
对本药或其他头孢菌素类药过敏者。
3.慎用
①对青霉素类药过敏者。②孕妇、哺乳期妇女。③6个月以下儿童。④严重肝、肾功能不全者。⑤胃肠道疾病病史者,特别是慢性结肠炎患者。
4.药物对检验值或诊断的影响
①用碱性酒石酸铜试液进行尿糖测定时可呈现假阳性。②直接抗人球蛋白试验(Coombs试验)可呈阳性反应。
5.用药前后及用药时应当检查或监测
①长期用药时应注意检查肝功能和血常规。②长期用药时应定期检查凝血指标。
【制剂与规格】
头孢布烯胶囊:200mg;400mg。
头孢布烯混悬剂:5ml;90mg;5ml;180mg。
【保存】
密闭,干噪避光,室温下保存。