头孢匹胺钠(Cefpiramide Sodium)
【商品名】
头孢匹胺、泰吡信、头他吡四沙、先福吡兰。
【药理】
1.药效学
为半合成的第三代注射用头孢菌素。其作用是通过与细菌细胞内膜上的某些青霉素结合蛋白结合,抑制细菌细胞壁的生物合成,使细菌溶菌死亡,而起杀菌作用。作用特点是:①对革兰阴性杆菌产生的广谱β-内酰胺酶高度稳定,对革兰阴性杆菌的抗菌活性明显超过第一代和第二代头孢菌素,对铜绿假单胞菌等不酵解葡萄糖的革兰阴性杆菌也具有较强的抗菌活性。②对革兰阳性菌的作用较强,超过其他第三代头孢菌素。
抗菌谱:对金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎球菌、B组溶血性链球菌、草绿色链球菌、消化球菌、拟杆菌、梭杆菌、产气荚膜杆菌、铜绿假单胞菌、多数肠杆菌科细菌、脑膜炎球菌、淋球菌、卡他莫拉菌、流感嗜血杆菌等具有良好的抗菌活性。
2.药动学
口服不吸收,静脉或肌肉给药后吸收良好。药物吸收后在体内分布广泛,在肝、胆、心肌、生殖器、腹腔渗出液、扁桃体等器官和体液叶,均可达有效抗菌浓度;脑膜有炎症时,药物可透过血-脑屏障达有效浓度。在体内几乎不发生代谢,主要以活性原形随尿液及胆汁排泄。24小时内随尿液排泄率为21%~23%。反复给药,未见蓄积现象。静脉及肌内注射的血浆半衰期约为4.4小时。肾功能不全者、胆道梗阻者及新生儿药物排泄时间延长。
【临床应用】
1.下呼吸道感染。
2.胆道感染、腹膜炎(与甲硝唑或克林霉素合用)。
3.泌尿系统感染。
4.生殖系统感染。
5.皮肤、软组织感染。
6.败血症。
【用法与用量】
成人
·肌内注射 轻至中度感染:每日1~2g,分2次作深部肌内注射。可用0.5%~1%利多卡因注射液作溶剂。
·静脉给药
1.轻至中度感染每日1~2g,缓慢4~6分钟以上静脉注射;或在30~60分钟内静脉滴注。
2.重度感染每日剂量可递增至4g,分2~3次给药。
儿童
·静脉给药
1.轻至中度感染每日20~80mg/kg,分2次缓慢静脉注射或静脉滴注。
2.重度感染每日剂量可递增至150mg/kg,分2~3次静脉给药。
【不良反应】
1.过敏反应
多见皮疹、荨麻疹、红斑、药热等,少见过敏性休克。
2.胃肠道反应
多见恶心、呕吐、食欲减退、腹痛、腹泻、便秘等胃肠道症状。
3.肝脏
少数可出现碱性磷酸酶、丙氨酸氨基转移酶、天门冬氨酸氨基转移酶一过性升高。
4.肾脏
少数患者用药后可出现血清肌酐和血尿素氮暂时性升高。
5.血液系统
长期、大剂量用药可致凝血功能障碍(血小板减少、凝血酶原时间延长、凝血酶原活力降低等),偶有出血。
6.中枢神经系统
有出现头痛、倦怠感等。
7.其他
可引起菌群失调,维生素K、维生素B缺乏。注射部位疼痛、硬结、严重者可致血栓性静脉炎。
【注意事项】
1.交叉过敏
对一种头孢菌素类药过敏者对其他头孢菌素类药也可能过敏;对青霉素类、青霉素衍生物过敏者也可能对头孢菌素类药过敏。
2.禁忌证
对本药或其他头孢菌素类药过敏者。
3.慎用
①对青霉素类药过敏者。②严重肝、肾功能障碍者。③严重胆道梗阻者。④慢性胃肠道疾病患者,特别是出血性溃疡患者。⑤妊娠及哺乳期妇女。⑥早产儿和新生儿。⑦高度过敏性体质者。⑧高龄、体弱者。
4.药物对检验值或诊断的影响
①用碱性酒石酸铜试液进行尿糖测定时,呈假阳性。②直接抗人球蛋白试验(Coombs)可呈阳性反应。
5.特殊人群
(1)儿童:在早产儿和新生儿中的用药安全性未确定。
(2)妊娠期妇女:在孕妇中的用药安全性未确定。
(3)哺乳期妇女:可分泌入乳汁中,哺乳期妇女仍须慎用。
【制剂与规格】
注射用头孢匹胺钠 0.5g;1g。
【保存】
密闭、避光、室温下保存。