头孢他美酯（Cefetamet Pivoxil）
【商品名】
头孢他美匹酯、头孢他美新戊酰氧甲酯。
【药理】
1.药效学
为口服的第三代广谱头孢菌素类抗生素。口服后经肠壁酯酶脱酯而释放出具有抗菌活性的游离酸（头孢他美）。通过与细菌中青霉素结合蛋白PBP3、PBP1及PBPIBs结合，阻止细菌细胞壁的合成而表现出杀菌作用。作用特点：对多数革兰阳性及革兰阴性菌有抗菌作用，尤其对头孢菌素敏感性低的沙雷菌属、吲哚阳性变形杆菌、肠杆菌属及枸橼酸菌属的抗菌活性明显。
抗菌谱：对链球菌属（粪链球菌除外）、肺炎链球菌等革兰阳性菌、大肠埃希菌、流感嗜血杆菌、克雷伯菌属、沙门菌属、志贺菌属、淋病奈瑟球菌等革兰阴性菌都有很强的抗菌活性。对细菌产生的β－内酰胺酶稳定，但对假单胞杆菌、支原体、衣原体、肠球菌等耐药性微生物无效。
2.药动学
一次口服给药500mg，4小时后可达血药浓度峰值，约为4mg／L。饭后口服吸收比空腹吸收好，饭后服用的生物利用度约为50%，吸收率和吸收程度随给药剂量的增大而略微下降。分布容积较小（约为0.3L／kg），血浆蛋白结合率约为22%。主要经肾脏排泄，血浆消除半衰期为2.2～2.8小时。
【临床应用】
1.下呼吸道感染，如COPD急性加重期、急性气管炎、急性支气管炎等。
2.耳、鼻、喉感染，如急、慢性中耳炎、鼻窦炎、扁桃体炎等。
3.泌尿系统感染，如非复杂性尿路感染、复杂性尿路感染（包括肾盂肾炎）、男性急性淋球菌性尿道炎等。
【用法与用量】
成人
·口服给药
1.一般用量每次500mg，一日2次。
2.下呼吸道感染①支气管炎，每次250～750mg，一日2～3次，疗程7～14天。②肺炎，每日500～1500mg，疗程10天。
3.耳、鼻、喉科感染①急性中耳炎，每次10mg／kg，一日2次，疗程7天。②慢性中耳炎，每次250～500mg，一日2次。③鼻窦炎，每次500～1000mg，一日2次，连续用药7天。④扁桃体炎，每次1000mg，一日2次，疗程7～10天。
4.复杂性尿路感染一次性服用1500～2000mg。
5.男性淋球菌性尿道炎和女性非复杂性膀胱炎单次给药1500～2000mg。
·肾功能不全时剂量 肌酐清除率大于40ml／min者，一次服用500mg，每12小时1次；肌酐清除率为10～40ml／min者，一次服用125mg，每12小时1次；肌酐清除率小于10ml／min者，先一次给药500mg，后改为一次125mg，每24小时1次。
儿童
·口服给药
1.对12岁以上患儿：用法与用量同成人。
2.对12岁以下患儿：每次10mg／kg，一日2次。
【不良反应】
1.消化系统
常见腹泻、恶心、呕吐。偶有假膜性肠炎、腹胀、胃灼热、腹部不适、血中胆红素升高、氨基转移酶一过性升高等。
2.皮肤
偶见瘙痒、局部浮肿、紫癜、皮疹等。
3.中枢神经系统
偶见头痛、眩晕、衰弱、疲劳感等。
4.血液系统
偶见一过性白细胞减少、嗜酸粒细胞增多、血小板增多等。
5.其他
罕见的不良反应有牙龈炎、直肠炎、结膜炎、药物热等。
【注意事项】
1.交叉过敏
本药与其他头孢菌素类药有交叉过敏。
2.禁忌证
对本药或其他头孢菌素类药过敏者。
3.慎用
①对青霉素类药物过敏者。②严重肾功不全者。③高度过敏性体质、家族有过敏史者。④高龄体弱者、全身状况差者。
4.特殊人群
（1）儿童：新生儿用药的有效性和安全性尚无可靠数据。
（2）妊娠期妇女：妇女妊娠期间，不推荐使用本药。
（3）哺乳期妇女：在乳汁中尚未发现本药的代谢物。
【制剂与规格】
盐酸头孢他美酯片 250mg（以盐酸头孢他美酯计，相当于头孢他美181.3mg）。
盐酸头孢他美酯胶囊 125mg（以盐酸头孢他美酯计，相当于头孢他美90.65mg）。
盐酸头孢他美酯干混悬剂 250mg。
头孢他美新戊酰氧甲酯胶囊 250mg；500mg。
【保存】
遮光，密封，在干燥处保存。