头孢特仑匹酯(Cefteram Pivoxil)
【商品名】
富山龙、富山龙尼、头孢特仑新戊酰氧甲酯、头孢特仑新戊酯、头孢特伦酯、托米伦。
【药理】
1.药效学
属第三代口服头孢菌素头孢特仑的酯化物。口服吸收后经肠管壁酯酶水解成为有抗菌活性的头孢特仑,头孢特仑通过与细菌PBP3、PBP1及PBP1Bs结合,阻止细菌细胞壁的合成而表现出杀菌作用。作用特点:抗菌谱广,对大部分革兰阴性菌、部分革兰阳性菌有较强的抗菌活性,对β-内酰胺酶的稳定性明显优于第一、二代头孢菌素。
抗菌谱:对大肠埃希菌、克雷伯菌属、肺炎链球菌、沙门菌属、异型枸橼酸杆菌、淋球菌、流感嗜血杆菌、奇异变形杆菌等有较强的抗菌作用;对部分弗劳地枸橼酸杆菌、黏质沙雷菌、普通变形杆菌、摩氏摩根菌也有一定的抗菌活性;对假单胞菌属、不动杆菌属作用较差;对肠球菌、李斯特菌、拟杆菌、梭杆菌等无作用。
2.药动学
口服吸收良好。药物吸收后在体内分布广泛,可分布于痰液、扁桃体、上颌窦黏膜、鼻息肉、筛窦黏膜、尿道分泌物中;也可分布于子宫各组织内,但不向乳汁中移行。连续给药时药代动力学参数与一次给药者相仿,未发现明显体内蓄积。肾功能减退时,清除半衰期延长2~5倍。药物主要以代谢物经肾脏随尿液排泄,另有部分以活性形式经胆汁排泄。
【临床应用】
1.呼吸道感染(如扁桃体炎、急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、肺炎等)。
2.泌尿、生殖器感染(如肾盂肾炎、膀胱炎、子宫附件炎、子宫内膜炎、宫腔感染等)。
3.皮肤软组织感染。
4.急性中耳炎、副鼻窦炎等。
【用法与用量】
成人
·口服给药
1.一般轻症感染每日150~300mg,分3次给药。
2.慢性支气管炎、弥漫性细支气管炎、支气管扩张症等慢性呼吸系统疾病合并感染、肺炎、中耳炎、副鼻窦炎每日300~600mg,分3次给药。
3.淋球菌性尿道炎每日300~600mg,分3次给药。
儿童
·口服给药 每日3~6mg/kg,分3次给药;也有推荐每日9mg/kg,分3次给药。
【不良反应】
1.胃肠道反应
较多见恶心、呕吐、食欲减退、腹泻等胃肠道症状,偶见假膜性肠炎。
2.过敏反应
较多见皮疹、瘙痒、药物热等症状,极少见过敏性休克。
3.其他
长期用药引起菌群失调,还可能引起维生素K、维生素B缺乏。
【注意事项】
1.交叉过敏
对一种头孢菌素类药过敏者对其他头孢菌素类药也可能过敏;对青霉素类、青霉素衍生物或青霉胺过敏者也可能对头孢菌素类药过敏。
2.禁忌证
对本药或其他头孢菌素类药过敏者。
3.慎用
①孕妇及哺乳期妇女。②早产儿、新生儿。③肝、肾功能不全者。④高度过敏性体质者。⑤高龄体弱者。
4.药物对检验值或诊断的影响
可出现尿素氮、肌酐、乳酸脱氢酶、碱性磷酸酶、丙谷氨酰转肽酶一过性升高、血小板减少、嗜酸粒细胞增多等。
5.特殊人群
(1)儿童:对婴儿的用药安全性尚未确定。
(2)妊娠期妇女:孕妇用药应权衡利弊。
(3)哺乳期妇女:哺乳妇女用药应权衡利弊。
【制剂与规格】
头孢特仑匹酯片 50mg;100mg。
【保存】
室温、密闭、避光保存。