培氟沙星(Pefloxacin)
【商品名】
倍福、倍泰、氟哌沙星、甲氟哌酸、甲磺酸甲氟哌酸、甲磺酸培氟沙星、丽科服、哌氟喹酸、培氟哌酸、培福新、培洛克、透星、维宁佳。
【药理】
1.药效学
为第二代氟喹诺酮类广谱抗菌药。通过作用于细菌DNA旋转酶,抑制细菌DNA的复制而起到杀菌作用。体外抗菌作用较诺氟沙星差,体内活性优于诺氟沙星。
抗菌谱:对大肠杆菌、志贺菌属、沙门菌属、克雷伯菌属、沙雷菌属、阴沟肠杆菌、产气杆菌、流感杆菌、淋球菌、金黄色葡萄球菌及军团菌等敏感;对变形杆菌、不动杆菌、铜绿假单胞菌等较敏感;对链球菌属、厌氧菌等不敏感。
2.药动学
口服吸收较好,生物利用度可达90%以上。吸收后可广泛分布于体内各组织,表观分布容积为1.7~1.9L/kg,在扁桃体、支气管、骨骼与肌肉、前列腺及腹膜液中均可达有效浓度;在心、肝、肺、肾及软组织中浓度为血药浓度的3~5倍;也可透过炎症脑膜进入脑脊液中,其浓度可达血药浓度的60%。蛋白结合率约为30%。在体内代谢为5种代谢产物。给药量的70%以原形药物和代谢产物形式经肾从尿排出,25%从粪便排出。半衰期为10~11小时,肝硬化患者的消除半衰期延长。
【临床应用】
1.泌尿生殖系统、呼吸系统、消化系统、骨和关节、软组织及妇科感染等。
2.革兰阴性杆菌所致的败血症及化脓性脑膜炎。
3.皮肤病:脓疱、毛囊炎、疖、湿疹合并感染、外伤感染、癣病合并感染及其他化脓性皮肤感染等。
【用法与用量】
·口服给药 每日400~800mg,分2次服用。
·静脉滴注 常用量为每次400mg,加入5%葡萄糖溶液250ml缓慢静滴,每12小时1次。
·外用 涂患处,每日2~3次。
·根据肾功能调整给药剂量。
·严重肝功能不全时应慎用并适当延长给药间隔。有黄疸的患者,每日用药1次;有腹水的患者每36小时用药1次;有黄疸和腹水的患者,每48小时用药1次。
【不良反应】
1.消化系统
常见恶心、呕吐、胃痛等。
2.神经系统
可引起头痛、眩晕、失眠、抽搐等。
3.皮肤
可有光敏反应及皮疹、瘙痒等。
4.运动系统
可有关节痛等。
5.其他
大剂量可引起血小板减少,个别可有轻度白细胞总数下降和肝肾功能减退。
【注意事项】
1.禁忌证
①对喹诺酮类药物过敏者。②孕妇及哺乳期妇女。③儿童。
2.慎用
肝、肾功能严重不全者慎用,必要时可延长用药间隔。
3.特殊人群
儿童:响可在发育软骨内沉积并引起退行性病变,故儿童应禁用。国外有学者认为严重感染时,可权衡利弊后应用。
【制剂与规格】
培氟沙星片 200mg;400mg。
甲磺酸培氟沙星片 200mg。
甲磺酸培氟沙星胶囊 200mg。
培氟沙星注射液 5ml:400mg。
甲磺酸培氟沙星注射液 2ml:200mg;5ml:400mg;55ml:400mg。
注射用培氟沙星 200mg;400mg。甲磺酸培氟沙星软膏 75mg:10g。
【保存】
遮光,密闭,在阴凉处保存。