司坦夫定（Stavudine）
【商品名】
赛瑞特、司他夫定。
【药理】
1.药效学
为合成的二脱氧胞嘧啶核苷类抗病毒药。通过非易化扩散进入细胞后被细胞激酶磷酸化为活性代谢物三磷酸司坦夫定。三磷酸司坦夫定通过选择性抑制HIV反转录酶而发挥抗病毒作用。高浓度的司坦夫定能产生更强的抗病毒作用。
2.药动学
口服吸收迅速，口服后1小时内达血药浓度峰值。成人口服生物利用度为80%～86%，儿童口服生物利用度为77%。与血浆蛋白结合很少。部分药物可分布至脑脊液中。具体代谢途径尚不清楚，在细胞内经酶作用转化为活性代谢产物三磷酸司坦夫定。服药后40%经肾随尿排出，清除半衰期为0.9～1.6小时。肾功能降低时，其半衰期显著延长。
【临床应用】
与其他抗病毒药物联合用于I型人类免疫缺陷病毒（HIV）感染。
【用法与用量】
成人
·口服给药
1.体重大于60kg者每次40mg，每日2次。
2.体重小于60kg者每次30mg，每日2次。
儿童
·口服给药
1.体重小于30kg者每次1mg／kg，每12小时1次。
2.体重大于30kg者可按成人剂量服用。
【不良反应】
1.血液系统
贫血、白细胞缺乏及血小板缺乏。
2.精神神经系统
可引起外周神经病变（主要表现为手足麻木、刺痛感），晚期HIV感染较易发生。还引起失眠。
3.消化系统
食欲减退、腹痛、肝脏脂肪变性、肝炎、肝衰竭。与去羟肌苷（包括或不包括羟基脲）合用时，曾发生致命性或非致命性的胰腺炎。
4.代谢／内分泌系统
乳酸酸中毒，表现为全身疲乏、恶心、呕吐、腹痛、突发不可解释的体重减轻、呼吸困难、运动无力等。
5.肌肉骨骼系统
肌肉疼痛。
6.其他
有过敏反应、发热、寒战等。
【注意事项】
1.禁忌证
对本药过敏者。
2.慎用
①存在患外周神经病变危险因素的患者（如晚期HIV疾病、有神经病史，或同时使用了其他神经毒性药物）。②肾功能不全者。③肝脏疾病患者。④孕妇。
3.用药前后及用药时应当检查或监测
应监测全血细胞计数及分类计数、凝血酶原时间、肝功能、肾功能。
4.特殊人群
（1）老人：应严密监测外周神经病变的症状及体征，同时应监测肾功能。
（2）妊娠期妇女：在用药时应权衡利弊。美国FDA对本药的妊娠危险性分级为C级。
（3）哺乳期妇女：很容易分泌入乳汁，尚缺乏人体的研究资料。
【制剂与规格】
司坦夫定胶囊 20mg；30mg；40mg。
【保存】
15～30℃密闭保存。