奈韦拉平（Nevirapine）
【商品名】
奈维拉平、维乐命。
【药理】
1.药效学
是一种非核苷类反转录酶抑制药。同其他反转录酶抑制药相似，通过与HIV－1的反转录酶直接结合，破坏该酶的催化位点来阻断RNA依赖和DNA依赖的DNA聚合酶的活性，而阻断HIV复制。本药对HIV－2的反转录酶及真核DNA聚合酶（如人类DNA聚合酶α、β、γ或δ）无抑制作用。本药作用于HIV复制的早期。单独用药可能产生HIV的急性耐药。目前多用于联合用药。
2.药动学
口服吸收迅速，绝对生物利用度超过90%。给药后2～4小时达血药浓度峰值，血药浓度与剂量呈线性正相关。药物吸收程度不受食物、抗酸药或其他碱性药物的影响。本药具高亲脂性，药物吸收后在人体内分布广泛。可透过血—脑屏障及胎盘屏障，并可进入乳汁。血浆蛋白结合率为50%～60%。主要在肝脏通过细胞色素P450系统代谢成多种羟化代谢物。80%以上的代谢物通过尿液排泄；10%的代谢物通过粪便排泄。药物清除半衰期为22～84小时（平均为40小时）。肾功能障碍对药代动力学没有显著改变。需要透析的肾衰竭患者服药一周后，AUC约下降43.5%。可经腹膜透析清除。
【临床应用】
与其他抗HIV－1药物联合应用于治疗1型HIV感染。
【用法与用量】
成人
·口服给药 每次200mg，每日1次，连续14天之后改为每次200mg，每日2次，并同时联用至少两种以上的其他抗HIV－1药物。
儿童
·口服给药
1.对2个月至8岁（不含8岁）患儿最初14日内每日1次，每次4mg／kg，之后改为每日2次，每次7mg／kg。每日用药总量不能超过400mg。
2.对8岁及8岁以上的患儿最初14日内每日1次，每次4mg／kg，之后改为每日2次，每次4mg／kg。每日用药总量不能超过400mg。
【不良反应】
1.皮肤
表现为轻至中度的红斑样丘疹、丘斑疹，多分布于躯干、面部和四肢；偶可出现史—约综合征（Stevens－Johnson综合征）、中毒性表皮坏死松解症等严重的皮疹。
2.肝毒性
可出现急性及胆汁淤积性肝炎、肝衰竭、肝坏死。严重的肝脏疾病大多发生于治疗的前12周内，也有在用药几周内即出现。
3.血液系统
有出现嗜酸粒细胞增多、粒细胞缺乏症。
4.胃肠道
可出现恶心、呕吐、腹泻、腹痛等症状。
5.中枢神经系统
可出现疲劳、头痛、嗜睡等症状。也有出现易怒、意识不清、抑郁、妄想等。
6.肌肉骨骼系统
可出现肌痛、关节痛等。
7.其他
药源性发热的发生率可达40%，也有用药后出现脂肪重新分布的报道。
【注意事项】
1.禁忌证
对本药过敏者。
2.慎用
肝、肾功能不全者。
3.用药前后及用药时应当检查或监测
在最初用药的8周内应密切监测丙氨酸氨基转移酶、天门冬氨酸氨基转移酶。
4.特殊人群
（1）儿童：不良反应与成人类似，不满1个月婴儿的用药安全性尚未确定。
（2）老人：对55岁以上的HIV－1感染者，尚无有关药代动力学的研究数据。
（3）妊娠期妇女：妊娠时只有当可能的益处超过对胎儿的可能危险时，才可使用本药。
（4）哺乳期妇女：经乳汁分泌，哺乳期妇女用药期间停止哺乳。
【制剂与规格】
奈韦拉平片：0.2g。
【保存】
于15～30℃下贮存。