艾法韦仑（Efavirenz）
【商品名】
施多宁、依非韦伦。
【药理】
1.药效学
是一种非核苷类反转录酶抑制药。通过抑制HIV－1反转录酶，阻断HIV病毒复制，作用于HIV病毒复制的早期，单独用药可能产生HIV的急性耐药，应联合用药。
2.药动学
口服治疗HIV感染的起效时间为2周。口服生物利用度为40%～45%。和食物同时服用时，胶囊制剂的曲线下面积（AUC）平均增加17%～22%，血药浓度峰值（Cmax）平均增加39%～51%，片剂AUC平均增加28%，Cmax平均增加79%。总蛋白结合率为99%。主要在肝脏通过细胞色素P450CY3A4系统进行代谢。14%～34%代谢物从肾脏排出，16%～61%从粪便排出。药物是否经乳汁分泌尚不清楚。单剂量给药，消除半衰期为52～76小时；多次给药，消除半衰期为40～55小时。药物不能经血透或腹透清除。
【临床应用】
1.与其他反转录酶抑制药和（或）蛋白酶抑制药联合用于治疗HIV－1型病毒感染。
2.与核苷类反转录酶抑制药联合用于接触HIV患者后预防感染。
【用法与用量】
成人
·口服给药 每日1次，每次600mg，与蛋白酶抑制药和（或）核苷类反转录酶抑制药联合使用治疗HIV感染。
儿童
·口服给药 3～7岁儿童，与蛋白酶抑制药和（或）核苷类反转录酶抑制药联合使用治疗HIV感染。
1.体重为13～15kg者每日1次，每次200mg。
2.体重为15～20kg者每日1次，每次250mg。
3.体重为25～32.5kg者每日1次，每次350mg。
4.体重为32.5～40kg者每日1次，每次400mg。
5.体重为40kg以上者每日1次，每次600mg。
【不良反应】
1.皮疹
通常为轻、中度的斑丘疹性皮疹，发生于用药的开始2周。偶有多形性红斑或Stevens－Johnson综合征发生。
2.精神神经系统
眩晕、头痛、失眠、嗜睡、注意力降低等。用药后1～2日出现，2～4周后基本消除。
3.胃肠道反应
恶心、腹泻等。
【注意事项】
1.禁忌证
对本药过敏者。
2.慎用
①肝功能不全者、乙肝或丙肝患者或怀疑乙肝或内肝感染者，以及用肝毒性药物治疗的患者。②精神病患者。
3.药物对检验值或诊断的影响
当患者接受本药治疗时，尿液中四氢大麻酚测定结果可能呈假阳性。
4.用药前后及用药时应当检查或监测
血浆H1V－RNA（PCR）浓度、辅助T淋巴细胞（CD4）计数、血常规、肝功能及血胆固醇。
5.特殊人群
（1）儿童：尚缺乏本药在3岁以下或体重低于13kg患儿中用药的临床研究。
（2）妊娠期妇女：尚缺乏本药在妊娠妇女中用药的严格对照研究。妊娠期间服药应权衡利弊。美国FDA对本药的妊娠危险性评级为C级。
（3）哺乳期妇女：尚不清楚本药是否能经人乳汁分泌。
【制剂与规格】
艾法韦仑胶囊 50mg；100mg；200mg；600mg。
【保存】
于15～30℃下贮存。