茚地那韦（Indinavir）
【药理】
1.药效学
是人免疫缺陷病毒（HIV）的特异性、竞争性蛋白酶抑制剂（P1s），能有效对抗HIV－1，并使T辅助淋巴细胞（CD4）计数持久性升高。与HIV蛋白酶活性部位结合而抑制其活性，致生成无感染性的未成熟病毒颗粒，无法建立新一轮感染。特异性地作用于HIV—1，对HIV－1的选择性大约是HIV－2的10倍。单独治疗可能产生耐药性。开始治疗时若低于推荐剂量（成人每日2.4g），更易产生耐药性。
2.药动学
2周内起效，持续降低病毒负荷的时间至少需要6个月。空腹口服快速吸收，达峰时间0.8小时。单次给药800mg，生物利用度是65%。食物可降低生物利用度。每8小时服药800mg，稳态血药浓度－日间曲线下面积（AUC）是3069lnM·h，血药峰浓度（Cmax）。是12617nM，谷浓度是25lnM（儿童患者谷浓度较低，AUC和Cmax。与成人相似）。蛋白结合率为60%，分布容积为195L。患者脑脊液和精液的药物浓度分别是27～207ng／ml和86～2431ng／ml。在肝脏代谢，代谢酶是细胞色素P450 3A4。其代谢产物无活性。由于P450代谢的个体差异，AUC变化较大。有肝硬化临床表现和轻中度肝功能不全患者，IDV的代谢降低。单次服药400mg后，AUC平均提高约60%，半衰期平均延长至约2.8／小时。肾脏清除率（116ml／min）是浓度依赖性的。原形药物在尿中约为19%，在粪便中约为9.4%。其消除半衰期为1.5～2小时。总体清除率110L／h。血液透析不能清除。
【临床应用】
人类免疫缺陷病毒（HIV－1）感染。
【用法与用量】
成人
·口服给药 每8小时口服800mg。以每日2.4g开始。与利福布汀同时服用时，将利福布汀的剂量减少至标准剂量的1／2，而本药剂量增加至每8小时1000mg；与酮康唑、伊曲康唑（200mg，一日2次）、地拉夫韦（400mg，一日3次）同时服用时，本药的剂量应减少至每8小时600mg；与艾法韦仑同服，本药的剂量应增加至每8小时1000mg。
肝功能不全的患者，剂量应减低至每8小时600mg。
儿童
·口服给药 儿童患者（3岁及3岁以上），每8小时口服500mg／m2，最大剂量不能超过每8小时800mg。
【不良反应】
1.肾结石的发生率约为9.8%。
2.儿童患者中，不明原因的无症状脓尿的发生率为10.9%（6／55），部分合并轻度血清肌酐升高。
3.发生率不低于5%的不良反应包括：虚弱和（或）疲劳、腹痛、反酸、腹泻、口干、消化不良、胃肠胀气、恶心、呕吐、淋巴结病、眩晕、头痛、感觉迟钝、失眠、皮肤干燥、瘙痒、药疹和味觉异常，以及ALT、AST、血清间接胆红素、血清总胆红素和尿蛋白的升高。
4.其他不良反应包括：①脂肪营养不良综合征：包括腹胀、颈背部、腹部和腹膜后壁的脂肪重新分布和聚积等。②心血管病：包括心肌梗死、心绞痛、脑血管病。③肝功能异常、肝炎、胰腺炎，罕见的肝功能衰竭。④血友病患者的自发出血增加，急性溶血性贫血。⑤糖尿病或血糖升高。⑥过敏性反应。⑦皮疹，包括多形性红斑和史—约综合征、色素沉着、脱发和荨麻疹、嵌甲和（或）甲沟炎。⑧结晶尿。可见IDV结晶沉积的间质性肾炎。⑨血红蛋白、血小板、中性粒细胞减少、血清淀粉酶及血清三酰甘油升高。
【注意事项】
1.禁忌证
对IDV过敏。
2.慎用
①有肾结石或其病史者。②溶血性贫血。③肝功能不全，包括高胆红素血症、肝衰竭和肝炎。④糖尿病或高血糖症。
3.药物对检验值或诊断的影响
主要有丙氨酸氨基转移酶（ALT）、天门冬氨酸氨基转移酶（AST）、血清间接胆红素、血清总胆红素、尿蛋白以及血清三酰甘油增高。
4.用药前后及用药时应当检查或监测
治疗期间除应监测血清p24抗原、HIV－RNA、CD4计数（每2周）、血糖外，还应做肝功能、肾功能、血细胞计数及分类、常规血液生化检查（每2～4周）。
5.特殊人群
（1）儿童：尚未在3岁以下儿童中进行过研究。
（2）妊娠期妇女：孕妇使用本药应权衡利弊。美国FDA妊娠分类为C类。
（3）哺乳期妇女：哺乳期妇女必须用药时应中断哺乳。
【制剂与规格】
硫酸茚地那韦胶囊 100mg；200mg；333mg；400mg。
【保存】
密封、防潮，15～30℃保存。