利托那韦（Ritonavir）
【商品名】
爱治威、利托那韦钠。
【药理】
1.药效学
系合成的HIV－1和HIV－2蛋白酶抑制药。作用机制是抑制HIV蛋白酶，使其不能合成gagpol多蛋白质前体，而产生不具有感染性的未成熟的HIV颗粒。本药作用于HIV病毒复制的晚期。由于作用的靶酶不同，与反转录酶抑制药之间不存在交叉耐药性，但与其他蛋白酶抑制药之间的交叉耐药性尚不明确。
2.药动学
口服吸收良好。口服生物利用度为60%～80%，但人体绝对生物利用度尚不清楚。食物可影响吸收。在禁食和非禁食状态下，口服溶液剂600mg，分别约2小时和4小时达血药浓度峰值。进食时服用可提高生物利用度约15%。分布容积约为0.41L／kg，总蛋白结合率为98%～99%。主要在肝脏经肝细胞色素P450 3A4酶代谢，也可经P4502D6代谢。主要代谢产物异丙噻唑氧化产物（M－2）具有抗病毒活性。半衰期为3～4小时。
儿童口服利托那韦的稳态清除率大约比成人快1.5倍。通过粪便和尿液排泄。尿液排泄率约为11.3%，粪便排泄率约为86.4%。是否可经乳汁分泌尚不清楚。血透不能清除药物。
【临床应用】
单独使用或与其他反转录酶抑制药联合用于治疗HIV感染。
【用法与用量】
成人
·口服给药 每次600mg，一日2次。为减少不良反应，初始量为每次300mg，每日2次。之后，每2～3日增加100mg，直至达每次600mg，一日2次的剂量。
儿童
·口服给药 2岁以上的儿童，每次400mg／m2，一日2次。初始量为每次250mg／m2。每2～3日增加50mg／m2。每日总量不超过每次600mg，一日2次。
【不良反应】
常见的不良反应包括：疲乏、胃肠道症状（恶心、腹泻、呕吐、畏食、腹痛、味觉异常）、神经系统功能失调、荨麻疹、轻度皮疹、支气管痉挛和血管神经性水肿等过敏反应症状及Stevens－Johnson综合征。也有出现癫痫发作，体内脂肪重新分布或堆积。
【注意事项】
1.禁忌证
对本药过敏者。
2.慎用
①有肝脏疾病、肝酶异常或肝炎等肝功能异常的患者。②A型和B型血友病患者。③糖尿病和高血糖症患者。④妊娠、哺乳期妇女。
3.药物对检验值或诊断的影响
可引起三酰甘油、胆固醇、天门冬氨酸氨基转移酶（AST）、丙氨酸氨基转移酶（ALT）、γ－谷氨酰胺转移酶（GGT）以及尿酸升高。
4.用药前后及用药时应当检查或监测
①疗效监测：治疗期间，应定期检测血常规、辅助T淋巴细胞（CD4细胞）计数、β－2微球蛋白、血清p24。如条件允许，应检测血清艾滋病病毒RNA浓度。②毒性监测：应定期检测三酰甘油、胆固醇、ALT、AST、GGT、肌酸磷酸激酶（CPK）和尿酸浓度。
5.特殊人群
（1）儿童：目前尚无2岁以下患儿用药安全性及药代动力学的研究数据。
（2）妊娠期妇女：妊娠期间，只有当有明确指征才可使用。美国FDA对本药的妊娠危险性评级为B级。
（3）哺乳期妇女：是否能经乳汁分泌尚不明确，哺乳期妇女应慎用。
【制剂与规格】
利托那韦软胶囊 100mg。
【保存】
于2～8℃下保存。