替格瑞洛（Ticagrelor）
【商品名】
倍林达、替卡格雷。
【药理】
1.药效学
本药为环戊三唑嘧啶（CPTP）类化合物。本药及其主要代谢物可与血小板P2Y12 ADP受体发生相互作用，阻止信号传导和血小板活化。本药及其活性代谢物近似等效。
2.药动学
本药吸收迅速，达峰时间（tmax）中值为1.5小时（范围为1.0～4.0小时），从本药到形成主要活性代谢物AR－C124910XX的tmax中值为2.5小时（范围为1.5～5.0小时）。本药平均绝对生物利用度为36%（范围为30%～42%），稳态分布容积为88L，血浆蛋白结合率高于99%。主要经CYP 3A4代谢，少部分经CYP 3A5代谢。活性代谢物的全身暴露量为本药的30%～40%。在使用放射性核素作标记的本药时，放射物的平均回收率约为84%（其中粪便占58%、尿液占26%），在尿液中回收的本药及活性代谢物均少于给药量的1%。活性代谢物可能主要随胆汁排泄。本药平均半衰期约为7小时，活性代谢物约为9小时。重度肾功能损害（肌酐清除率＜30ml／min）者较肾功能正常的受试者比，本药及其活性代谢物的暴露量低20%。轻度肝功能损害者较健康受试者比，本药的Cmax和AUC分别高12%和23%。
【临床应用】
用于急性冠脉综合征（ACS）（不稳定型心绞痛、非ST段抬高心肌梗死或ST段抬高心肌梗死）患者，包括接受药物治疗和经皮冠状动脉介入术（PCI）治疗的患者，降低血栓性心血管事件的发生率。
【用法与用量】
成人
·降低ACS患者血栓性心血管事件的发生率
·口服给药 起始单次负荷剂量为180mg，随后一次90mg，一日2次，可连用12个月。本药应与阿司匹林联用，给予首剂负荷剂量阿司匹林后，阿司匹林的维持剂量为一次75～100mg，一日1次。
·肾功能不全时剂量
肾功能损害者无须调整剂量；尚无透析患者用药的研究资料。
·肝功能不全时剂量
轻度肝功能损害者无须调整剂量。
·老年人剂量
老年人无须调整剂量。
【不良反应】
1.心血管系统
缓慢性心律失常（包括室性间歇）、心包出血伴心脏压塞、低血容量休克、低血压、高血压、心房颤动。
2.代谢／内分泌系统
高尿酸血症、尿酸升高、男子乳腺发育。
3.呼吸系统
呼吸困难、鼻出血、咯血、咳嗽。
4.肌肉骨骼系统
关节积血、痛风性关节炎、背痛。
5.泌尿生殖系统血肌酸酐升高、血尿、尿道出血、阴道出血（包括子宫出血）。
6.免疫系统
上市后有过敏反应（包括血管神经性水肿）的报道。
7.神经系统
头晕、头痛、意识模糊、感觉异常、ICH、出血性卒中、晕厥、先兆晕厥、意识丧失。
8.胃肠道
胃肠道出血［包括口腔出血（如牙龈出血）、呕血、胃肠道溃疡出血、痔疮出血、直肠出血、小肠出血、腹膜腔出血、黑便、潜血］、胃炎、呕吐、腹泻、腹痛、恶心、便秘、消化不良。
9.血液
血红蛋白降低。
10.皮肤
皮下出血、真皮出血、淤斑、皮疹、瘙痒、淤点。
11.眼
眼出血、结膜炎。
12.其他
挫伤、血肿、操作部位出血（包括注射部位出血、穿刺部位出血、导管部位出血）、伤口出血、创伤性出血、胸痛、疲乏。
【注意事项】
1.禁忌证
①对本药过敏者。②有ICH史者。③活动性病理性出血（如消化性溃疡或颅内出血）患者。
2.慎用
①有心动过缓风险（包括Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞、病态窦房结综合征、心动过缓所致晕厥但未安装起搏器）的患者。②有哮喘和（或）慢性阻塞性肺疾病（COPD）史者。③有高尿酸血症或痛风性关节炎史者。④有出血倾向（如近期创伤、近期手术、凝血功能障碍）者。
3.用药警示
①停用本药可增加发生心肌梗死、脑卒中和死亡的风险。如必须暂停用药（如治疗出血或重大手术），应尽快重新开始用药。如可能，在行有重大出血风险的手术前5日暂停用药。一旦完成止血，则重新开始用药。②本药可引起缓慢性心律失常（包括室性间歇），故与已知可引起心动过缓的药物（如β－肾上腺素受体阻滞药、钙通道阻滞药）合用时应谨慎。③本药不可与其他口服P2Y12血小板抑制药合用。
4.用药前后及用药时应当检查或监测
①定期监测血红蛋白、血细胞比容。②监测血尿酸水平（痛风或有高尿酸血症风险的患者）、肾功能。③考虑监测血小板功能。
【制剂与规格】
替格瑞洛片：①60mg。②90mg。
贮法：30℃以下保存。