西洛他唑（Cilostazol）
【商品名】
邦平、培达、赛活灵、斯特里普、西斯台唑、希络、希若宁、信步。
【药理】
1.药效学
本药为抗血小板药。本药及其代谢产物是环磷腺苷（cAMP）磷酸二酯酶Ⅲ抑制药，可通过抑制磷酸二酯酶活性而减少cAMP的降解，升高血小板和血管内cAMP水平，从而发挥抑制血小板聚集和舒张血管的作用。在人和动物血中能明显抑制各种聚集诱导药引起的血小板聚集，且可使聚集块解离，不引起二次聚集，使血浆β－血栓球蛋白（β－TG）、血小板第四因子（PF－4）的浓度显著降低。在动物模型中，本药对胶原纤维、腺苷二磷酸、花生四烯酸、月桂酸钠引起的脑循环及末梢循环障碍，有明显的抗血栓作用。注入动脉后可使血流量增加，但对末端血管的作用较弱。本药作用机制是：抑制血小板及平滑肌上磷酸二酯酶的活性、扩张血管、抑制血栓素A2引起的血小板聚集，但不影响血小板的花生四烯酸代谢。对于由二磷酸腺苷或肾上腺素诱导引起的初级聚集及二次聚集均有抑制作用。不干扰血管内皮细胞合成前列环素（PGI2）。对慢性动脉闭塞患者，体积描记法显示本药能增加足、腓肠肌部位的组织血流量，使下肢血压指数上升、皮肤血流量增加及四肢皮肤温度升高，从而改善间歇性跛行的症状。本药对血小板聚集的抑制作用是可逆的，在停药后可迅速恢复。口服本药100mg对血小板体外聚集的抑制较相应剂量的阿司匹林强7～78倍。
2.药动学
本药口服由肠道吸收，药物主要分布于胃、肝脏、肾脏，在中枢神经系统分布极低。健康成年男子单次口服本药100mg，约3小时后达血药峰浓度736.9μg／L。血浆蛋白结合率超过95%。主要代谢产物为环氧化物和环羟化物（环氧化物的活性为原药的3～4倍）。72小时后，给药量的40%随尿液排泄，60%随粪便排出。血浆半衰期呈二相性，α相为2.2小时，β相为18小时。动物试验显示本药在体内无蓄积性。
【临床应用】
1.用于改善慢性动脉硬化性闭塞症引起的慢性溃疡、疼痛、发冷及间歇性跛行等症状。
2.用于预防脑梗死复发（心源性脑梗死除外）。
3.用于预防脑血管意外。
4.用于预防经皮冠状动脉介入术（PCI）后血栓形成。
【用法与用量】
成人
·慢性动脉硬化性闭塞症、预防脑梗死复发
·口服给药 一次100mg，一日2次，可根据年龄、症状适当增减剂量。
·老年人剂量
老年患者用药须减量。
【不良反应】
1.心血管系统
可见充血性心力衰竭、心肌梗死、心绞痛、室性心动过速、全身热感、血压升高、低血压、心悸、脉频。偶见血压升高。
2.代谢／内分泌系统
可见血糖升高。
3.呼吸系统
可见间质性肺炎（伴发热、咳嗽、呼吸困难、胸部X线异常、嗜酸粒细胞增多）。
4.泌尿生殖系统
可见尿频。偶见血尿素氮、肌酸酐、尿酸升高。
5.神经系统
可见颅内出血、头痛、头重感、眩晕、失眠、发麻、嗜睡、震颤。
6.肝脏
可见黄疸、肝功能异常（丙氨酸氨基转移酶、天门冬氨酸氨基转移酶、乳酸脱氢酶、碱性磷酸酶升高）。
7.胃肠道
可见腹痛、恶心、呕吐、食欲缺乏、腹泻、胸骨后烧灼感、腹胀、胃部不适、软便。
8.血液
可见肺出血、消化道出血、鼻出血、皮下出血、眼底出血、全血细胞减少、嗜酸粒细胞增多、血尿。
9.眼
可见视物模糊、结膜炎。
10.耳
可见耳鸣。
11.过敏反应
可见皮疹、荨麻疹、瘙痒感、光过敏症。
12.其他
可见多汗、胸痛、水肿、乏力、发热、疼痛（背痛等）、感染等。
【注意事项】
1.禁忌证
①对本药过敏者。②出血性疾病患者（如血友病、毛细血管脆性增加性疾病、颅内出血、消化道出血、尿路出血、咯血、玻璃体积血、功能性子宫出血、凝血功能障碍者）。③充血性心力衰竭患者。④妊娠期妇女或可能妊娠的妇女。
2.慎用
①过敏体质、对多种药物过敏或近期有过敏性疾病者。②严重肝、肾功能不全者。③有严重并发症（如恶性肿瘤）的患者。④白细胞减少者。⑤冠状动脉狭窄者。⑥血压持续上升的高血压（恶性高血压）患者。⑦糖尿病或糖耐量异常的患者。⑧有出血倾向者。⑨月经期妇女。
3.用药警示
①本药可升高血压，故用药期间应加强原有抗高血压的治疗。②对脑梗死患者应在脑梗死症状稳定后开始给药。对持续高血压患者的给药应慎重，给药期间需充分控制血压。
4.用药前后及用药时应当检查或监测
长期用药需监测血小板聚集功能和白细胞计数。
【制剂与规格】
西洛他唑片：①50mg。②100mg。
贮法：密封保存。
西洛他唑胶囊：50mg。
贮法：密封保存。