普拉格雷（Prasugrel）
【商品名】普拉格雷。
【药理】
1.药效学
本药为噻吩吡啶类药，其活性代谢物通过与血小板P2Y12二磷酸腺苷（ADP）受体不可逆结合而抑制血小板活化和聚集。
2.药动学
本药口服后不低于79%的剂量可被迅速吸收，用药后约30分钟本药活性代谢物可达Cmax。在5～60mg的剂量范围内，本药活性代谢物AUC的增加略高于与剂量成比例的增加。每日给药10mg，活性代谢物无蓄积性。约98%的活性代谢物与人血白蛋白结合，主要非活性代谢物的血浆蛋白结合率亦较高。健康志愿者和动脉粥样硬化患者活性代谢物的表观分布容积为44～68L，表观清除率为112～166L／h。本药口服后不能在血浆中检测出，其在肠内迅速水解为一种硫代内酯，随后经CYP（主要为CYP 3A4、CYP 2B6，其次为CYP 2C9、CYP 2C19）代谢转化为活性代谢物，活性代谢物通过S－甲基化或与半胱氨酸结合代谢为两种非活性化合物。给药量的68%随尿液排泄，27%以非活性代谢物随粪便排泄。活性代谢物的终末半衰期约为7小时（范围为2～15小时）。
【临床应用】
用于将接受PCI的ACS患者降低血栓性心血管事件（包括支架内血栓形成）的发生率。
【用法与用量】
成人
·将接受PCI的ACS患者降低血栓性心血管事件（包括支架内血栓形成）的发生率
·口服给药 ①负荷剂量为单次60mg，随后一次10mg，一日1次，与阿司匹林（一日75～325mg）联用。②体重小于60kg的患者与体重大于或等于60kg的患者使用本药维持剂量一次10mg、一日1次相比，本药活性代谢物的暴露量和出血风险增加，故体重小于60kg的患者考虑减少维持剂量至5mg，但此剂量的安全性和有效性尚无前瞻性研究数据。
·肾功能不全时剂量
肾功能损害者无须调整剂量。终末期肾病患者用药的资料有限。
·肝功能不全时剂量
轻至中度肝功能损害者（Child－Pugh分级为A和B级）无须调整剂量。尚无重度肝功能损害者（Child－Pugh分级为C级）药动学和药效学的研究数据。
【不良反应】
1.心血管系统
心房颤动、心动过缓、高血压、低血压、心包积液、心包出血、心包填塞。
2.代谢／内分泌系统
高脂血症。
3.呼吸系统
咳嗽、呼吸困难、鼻出血、咯血。
4.肌肉骨骼系统
背痛、四肢疼痛。
5.免疫系统
超敏反应（包括血管神经性水肿）。
6.神经系统
头晕、头痛、颅内出血。
7.肝脏
肝功能异常。
8.胃肠道
恶心、腹泻、胃肠道出血。
9.血液
严重血小板减少、贫血、白细胞减少、血栓性血小板减少性紫癜（TTP）。
10.皮肤
皮疹、皮下血肿。
11.眼
视网膜出血。
12.其他
胸痛、疲乏、发热、外周水肿、术后出血、腹膜后出血。
【注意事项】
1.禁忌证
①对本药过敏者。②活动性病理性出血（如消化性溃疡、颅内出血）患者。③有TIA、脑卒中史者。
2.慎用
①重度肝功能损害者。②终末期肾病患者。
3.用药警示
PCI和支架置入术前过早停用本药，可增加发生支架内血栓形成、心肌梗死和死亡的风险。
4.用药前后及用药时应当检查或监测
定期监测血红蛋白、血细胞比容。
【制剂与规格】
盐酸普拉格雷片：①5mg（以普拉格雷计）。②10mg（以普拉格雷计）。
贮法：密封，25℃（15～30℃）保存。