药物试验研究

第四节 药物试验研究

辣木是一种功能性植物。一方面,辣木含有多种营养物质,其营养价值与具有“人类营养的微型宝库”之称的螺旋藻相当;另外一方面,辣木具有较高的药用价值,可以治疗疼痛、溃疡、高血压、癌症、糖尿病、皮肤感染、各种炎症等。此外,辣木还具有抗氧化、控制病原微生物、保肝、改善维生素A缺乏症、镇静、抗痉挛和增强SOD酶活性等功能。

Manaheji等比较辣木根和叶的甲醇提取物与根或叶单独提取物的作用效果,结果表明辣木根与叶在止痛效果上存在协同作用。Choudhary等研究证实,辣木拥有抗溃疡和抗冻结活性,辣木根的乙醇提取物可以被用作抗溃疡药物。有关研究表明,辣木叶片的甲醇提取物能明显减轻大鼠因乙酰水杨酸造成的胃损伤,并可显著提高胃溃疡的治愈率。

辣木叶片、果实和根中含有降血压和胆固醇的功能成分2-腈苷、3-芥子糖苷、Niaziminin A和Niaziminin B。Ghasi等研究结果表明,辣木叶分别能降低高脂鼠血清、肝脏和肾中14.35%、6.40%和11.09%的胆固醇。饲喂高胆固醇饲料的同时添加辣木果实或洛伐他汀,可减少家兔心脏、肝和主动脉中的脂类,但未能减少正常家兔心脏中的脂类。在泰国,辣木被用于治疗糖尿病和高血脂,这些疾病的发病与氧化胁迫相关。Sangkitikomol等研究结果表明,辣木可以减少氧化,胁迫和糖基化终产物的形成,同时通过抑制基因HMG-CoAR、PPARα1和PPARγ的表达减少胆固醇和脂类的合成,从而维持脂质动态平衡。

辣木中含有辣木碱、玉米素、辣木素和山柰酚等物质,具有抗肿瘤作用。Guevara等研究证明,辣木种子中β-谷甾醇-3-O-β-D-吡喃葡糖苷、4(α-L-rhamnosyloxy)-苯甲基异硫氰酸盐和辣木叶片中的硫代氨基甲酸盐均对爱泼斯坦巴瑞病毒有明显的抑制作用,硫氨基甲酸酯能抑制肿瘤细胞的生长。Tiloke等研究表明,辣木叶片提取物具有抑制肺癌细胞增殖并诱导凋亡的作用。Berkovich等研究证实,辣木叶片提取物能够抑制胰腺癌细胞的生长,并且能够增强化学疗法的效果。Gismondi等研究结果表明,辣木提取液能够有效抑制黑素瘤细胞的生长和增殖。辣木的抗肿瘤功能为开发廉价和天然的抗癌药物奠定了基础。

糖尿病脑病严重损害中枢神经系统,从而引起糖尿病患者认知功能障碍。刘冰等研究发现,辣木籽对大鼠糖尿病脑病具有保护作用,可显著降低糖尿病大鼠的血糖水平,改善认知功能障碍和神经元损伤。Sholapur等研究结果表明辣木能够抑制周缘组织内由地塞m松诱导的胰岛素抗性。Jaiswal等通过体外和体内试验证实,辣木叶片具有显著的抗氧化活性,能保护正常人及糖尿病患者免受氧化胁迫的损伤。

辣木籽油因含有4-α-L-鼠李糖氧基苯乙腈成分和辣木素,对红癣菌、小芽孢癣菌、绿脓杆菌和金黄色葡萄球菌均有抑制作用,可防止皮肤感染化脓。Satish等研究证实,辣木提取物可用于伤口愈合。Muhammad等研究结果表明,辣木含有新西兰牡荆甙Ⅱ生物活性片段,能够促进伤口的快速愈合。Bhatnagar等研究结果表明,利用阿拉伯树胶和辣木种子水提物制成的高分子聚合物具有止血和加速伤口愈合的功效。段琼芬等研究结果证明,辣木油外用能促进家兔皮肤创口愈合,对皮肤机械损伤有明显的保护作用,其机制可能与促进伤口边缘组织收缩、加速肉芽组织生长和防止感染等有关。段琼芬等研究结果表明,辣木油具有抗紫外线损伤的功能,能明显抑制紫外线所致的表皮角质化,抑制真皮层组织的病理改变。(https://www.daowen.com)

Marrufo等利用2种革兰氏阳性菌、2种革兰氏阴性菌和5种真菌检测辣木油的抗菌活性,结果显示辣木油能够抑制蜡状芽孢杆菌、绿脓杆菌和真菌的生长。Vongsak等研究结果表明,辣木叶片可以调节人类噬菌细胞的免疫响应,可以用于研制消炎药物。Alhakmani等研究结果表明,辣木花具有消炎活性,并且是一种较好的抗氧化剂。因辣木具有消炎功效,被广泛用于治疗各种炎症疾病。有关辣木消炎活性的化学成分还有待进一步研究。

辣木的生物活性与抗氧化功能密切相关。梁鹏等以辣木茎叶干粉为原料提取植物多糖并评价其抗氧化活性,结果表明,辣木多糖对羟自由基和超氧阴离子的清除效果,随浓度的增加而逐渐增强。任飞等研究表明,采收时间不同,辣木多糖和可溶性糖的含量会有很大差异,各器官的多糖含量以11月份最高。Howladar研究结果表明,菜豆在盐胁迫和镉胁迫的情况下,其光合色素、绿荚产量和蛋白质含量显著减少,利用辣木叶片提取物喷洒菜豆可以解除盐胁迫和镉胁迫,使其脯氨酸的含量和抗氧化酶的活性显著增加。Sutalangka等研究结果表明,辣木叶片提取物是潜在的认知增强剂和神经保护剂,其作用机制可能是通过降低氧化胁迫和增强胆碱功能来实现的。Kirisattayakul等研究结果表明,辣木叶片提取物可以通过降低氧化胁迫从而实现降低脑皮层和下皮层梗塞的形成。Sadek等研究结果发现,辣木叶片乙醇提取物可以有效减少重金属铬引起的毒性,对重金属的螯合作用可能与辣木的抗氧化活性有关。Nkukwana等研究表明,辣木能够降低冷冻鸡肉的脂质氧化。有关辣木抗氧化活性成分的研究报道较少,Santos等利用色谱分析辣木花、花轴、茎和叶片组织的乙醇提取物,结果表明,提取物中至少含有3种类黄酮,花和叶片的盐提取物至少含有2种类黄酮,可能与其抗氧化活性有关。Karthivashan等首次发现辣木叶片中含有蔷薇甙-B和芹菜甙元,可能与其抗氧化活性有关。

Torondel等研究结果表明,辣木粉具有同肥皂类似的作用,能够有效控制病原生物的传播。DeLima Santos等研究结果发现,从辣木种子中分离出的水溶性凝集素可以有效灭杀伊蚊幼虫和卵,因此可被用作控制伊蚊的候选药物。Pontual等研究发现,辣木花的提取物能够有效杀死伊蚊幼虫,并具有抗肠道细菌的活性。

高脂肪的食物容易诱导脂肪肝,并最终导致多种并发症从而影响人类的健康。Das等在小鼠高脂饮食中添加辣木叶提取物后,发现与高脂饮食组相比,辣木叶提取物组小鼠肝脏的抗氧化能力显著增加,并且脂质过氧化物含量显著降低,研究表明辣木叶提取物具有保肝的活性。Sinha等利用植物化学分析的方法,发现辣木提取物具有抗坏血酸和酚类物质等多种天然植物化学成分,且这些化学成分可通过清除辐射诱导的自由基,预防肝脏脂质过氧化。

辣木叶片中含有调节甲状腺激素和肝脂过氧化作用的超氧化物歧化酶和过氧化氢酶。Tahiliani等研究结果表明,低剂量的辣木叶片提取物能调节甲状腺功能亢进。彭晓云等利用含有辣木精油的培养基连续饲喂果蝇,果蝇的平均寿命以及果蝇体内的超氧化歧化酶活性与对照相比有显著差异,处理组平均寿命显著高于对照组,果蝇体内SOD的活性显著增强。Afolabi等研究结果发现,辣木叶片提取物能够显著增加小鼠精子的数量、SOD酶的活性及总蛋白的含量。

此外,辣木还具有改善维生素A缺乏、治疗贫血症和提供神经保护的功能。Nambiar等研究表明,辣木叶片能够明显增加大鼠血清中维生素A的含量。Adejumo等研究结果证实,辣木具有治疗镰刀形红细胞贫血症的功效,种子和花的提取物抗镰刀形红细胞形成的活性高于叶片提取物。Bakre等研究发现,辣木叶片乙醇提取物具有镇静和抗痉挛活性。Hannan等研究发现,辣木叶片能够促进轴树突触的成熟,提供神经保护作用。