体内消除按非线性药物代谢动力学进行的药物

这类药物消除过程符合主动转运的特点，即转运速度与剂量或浓度无关，按恒量转运，即等量转运，单位时间内转运的百分比是可变的；半衰期不恒定，剂量加大，半衰期可超比例延长；曲线下面积与剂量不成正比，剂量增加，曲线下面积可超比例增加。任何耗能的逆浓度梯度转运的药物，因剂量过大均可超负荷而出现饱和限速，按非线性动力学过程消除。如乙醇、苯妥英钠、阿司匹林、双香豆素和丙磺舒等，可出现非线性动力学过程，这些具有非线性动力学特点的药物，在临床上增加剂量时，有时可使血药浓度突然升高而引起药物中毒，因此对于这类药物，临床上增加剂量给药时一定要加倍注意，应该在TDM下调整给药剂量。