十四、奥氮平
(一)别名
奥拉扎平,欧兰宁,再普乐,Lanzac,Zyprexa。
(二)作用与用途
奥氮平为非典型抗精神病药,是噻嗯苯二氮衍生物,可显著地改善精神分裂症的阴性和(或)阳性症状及情感症状。本药作用于5-HT、DA(多巴胺)、M胆碱能多种受体以及组胺H1受体和α1-受体,进而显示出广泛的药理活性。口服吸收良好,5~8 h可达血药峰浓度。通过肝脏代谢,生成至少10种无活性的代谢物,本药代谢产物不会透过血-脑脊液屏障。细胞色素P450酶CYP2D6的状态不影响本药的代谢。
临床用于:①有阳性症状(如妄想、幻觉、思维障碍、敌意、猜疑)和(或)阴性症状(如情感淡漠、社会退缩、言语贫乏)的精神分裂症和其他精神障碍的急性期及维持治疗。②可缓解精神分裂症及相关疾病常见的继发性情感症状。对于取得初步疗效,需要继续维持治疗的精神分裂症患者,本药可有效维持其临床症状的缓解。
(三)注意事项
(1)不良反应:常见嗜睡和体重增加,少见头晕、食欲亢进、外周水肿、直立性低血压、嗜酸性粒细胞增多、急性或迟发性锥体外系运动障碍、一过性抗胆碱能作用,偶见一过性肝脏氨基转移酶升高,罕见血浆催乳素升高、光敏反应、肌酸磷酸激酶(CPK)升高。
(2)禁忌证:对本药过敏者、闭角型青光眼患者禁用。有低血压倾向的心血管和脑血管疾病患者、肝功能损害者、前列腺增生者、麻痹性肠梗阻患者、癫痫及其相关疾病患者、各种原因引起的白细胞或中性粒细胞降低者、有药物所致骨髓抑制等毒性反应史者、嗜酸性粒细胞过多性疾病或骨髓及外骨髓增生性疾病患者、放疗或化疗所致的骨髓抑制者、有乳腺癌病史者、窄角性青光眼患者、孕妇慎用。哺乳期妇女用药时应停止哺乳。18周岁以下患者不宜使用本药。
(3)服药期间不宜驾车或操作机械。
(四)用法与用量
口服:起始剂量为每日10 mg,剂量范围为5~20 mg,每日剂量应根据临床状况而定。女性患者、老年患者、严重肾功能损害或中度肝功能损害患者,起始剂量为每日5 mg。
(五)制剂与规格
片剂:5 mg,10 mg。