十六、利培酮
(一)别名
利司培酮、维思通。
(二)作用与用途
利培酮属非典型抗精神病药,是一种高选择性的5-羟色胺/多巴胺(5-HT2/DA2)受体平衡拮抗药。本药对DA2受体有阻断作用,可改善精神分裂症的阳性症状,如幻觉、妄想、思维紊乱、行为障碍、敌意和猜疑;对5-HT2受体也有阻断作用,可改善精神分裂症的阴性症状,如思维贫乏、情感淡漠、意志减退等。对精神分裂症伴有的情感障碍也有效。口服吸收完全、迅速,1~2 h达血药浓度峰值。在肝脏内经CYP450酶系统代谢,代谢产物为9-羟基利培酮,有药理活性。利培酮的血中半衰期约为3 h,9-羟基利培酮的血中半衰期为24 h。老年患者和肾功能不全患者的血药浓度较高,清除较慢。临床用于治疗精神分裂症,也可减轻与精神分裂症有关的情感障碍,还可用于治疗双相情感障碍的躁狂发作。
(三)注意事项
(1)不良反应:常见失眠、焦虑、激越、易激动、攻击倾向、注意涣散、记忆障碍、头痛、头晕、口干、视力改变、排尿障碍或多尿、皮肤瘙痒。可见体重增加、水肿、肝酶浓度升高、血浆催乳素浓度升高等。可能引起锥体外系症状。
(2)禁忌证:对本药过敏者以及15岁以下的儿童禁用。心血管病、帕金森综合征、癫痫患者及孕妇、哺乳期妇女慎用。
(3)服药期间避免驾驶或操作机器。
(四)用法与用量
(1)精神分裂症:起始剂量为1 mg,一日1~2次;在1周内可逐渐将剂量增加至一日2~4 mg;2周内可逐渐增加至一日4~6 mg;以后可维持剂量不变,或酌情调整;通常最适剂量为一日2~6 mg,不超过一日10 mg。
(2)双相情感障碍的躁狂发作:推荐起始剂量为一日1次,1次1~2 mg,剂量可根据个体需要进行调整,增加的幅度为一日1~2 mg,且增加至少隔日或间隔多日进行,适宜的剂量为一日2~6 mg。
(3)肾病、肝病患者和老年患者:起始剂量为每次0.5 mg,每日2次,可逐渐加量至每次1~2 mg,每日2次。
(五)制剂与规格
片剂:1 mg,2 mg,3 mg,4 mg。
口服液:30 mL。15~30℃密封保存。