十五、喹硫平

十五、喹硫平

(一)别名

富马酸奎的平、富马酸喹硫平、恩瑞康。

(二)作用与用途

本药是二苯氧氮杂类药,为非典型抗精神病药。其结构与氯氮平和奥氮平相似,主要阻断中枢多巴胺D2受体和5-HT2受体而起抗精神病作用。对组胺H受体和α1-肾上腺素受体也有阻断作用,对毒蕈碱和苯二氮类受体无亲和力。口服后2 h血药浓度达峰值,48 h达稳态血药浓度,7~14 d起效。口服生物利用度为9%,食物可影响本药的吸收。在肝脏广泛代谢,存在首过效应。血中半衰期为4~12 h。临床用于精神分裂症,对精神分裂症的阳性症状和阴性症状均有效;也可以减轻精神分裂症伴发的抑郁、焦虑及认知缺陷症状;还可用于急性双相躁狂症。

(三)注意事项

(1)不良反应:常见头晕、嗜睡、直立性低血压、心悸、口干、食欲减退和便秘。少见体重增加、腹痛、碱性磷酸酶增高、血总胆固醇和三酰甘油增高。偶见锥体外系反应、兴奋与失眠。长期用药可出现晶状体改变。

(2)禁忌证:对本药过敏者、哺乳期妇女禁用。心脑血管疾病患者,可能诱发低血压者,肝、肾功能不全者,阻塞性肺疾病患者,甲状腺疾病患者,癫痫患者或有癫痫发作史者,惊厥阈值降低者,阿尔茨海默症患者,吞咽困难者,孕妇,儿童慎用。

(3)用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业。

(四)用法与用量

口服:初始剂量为一次25 mg,一日2次;第2日或第3日的增量为一次25~50 mg,一日2~3次;若能耐受,第4日可增至治疗剂量一日300~400 mg,分2~3次给药;若需进一步调整剂量,间隔时间一般不少于2 d;推荐的增减剂量方案为一次25~50 mg,一日2次。

(五)制剂与规格

片剂:25 mg,100 mg,200 mg。