十一、舒必利
(一)别名
硫苯酰胺、舒定、消呕宁、止呕灵、止吐灵。
(二)作用与用途
本药为苯甲酰胺类抗精神病药,是特异性多巴胺D2受体拮抗药,同时能止吐并抑制胃液分泌。其具体作用如下:①止吐。本药为中枢性止吐药,止吐作用强。口服比氯丙嗪强166倍,皮下注射时强142倍;比甲氧氯普胺强5倍。②抗精神病。抗木僵、退缩、幻觉、妄想及精神错乱的作用较强,并有一定的抗抑郁作用。无催眠作用。口服自胃肠道吸收,血药浓度达峰时间为1~3 h。血中半衰期为8~9 h。口服48 h后约有口服量的30%从尿中排出,少量经胆汁由粪便排出,也可从乳汁分泌。临床用于单纯型、偏执型、紧张型精神分裂症及慢性精神分裂症的孤僻、退缩、淡漠症状,对抑郁症状有一定疗效;可用于顽固性恶心、呕吐的对症治疗;也可用于胃及十二指肠溃疡、眩晕、偏头痛等。
(三)注意事项
(1)不良反应:常见有失眠、早醒、头痛、烦躁、乏力、食欲缺乏等。可出现口干、视物模糊、心动过速、排尿困难与便秘等抗胆碱能不良反应。剂量大于一日600 mg时可出现锥体外系反应,如震颤、僵直、流涎、运动迟缓、静坐不能、急性肌张力障碍。较多引起血浆中催乳素浓度增加,可能出现的症状为:男子女性化乳房、溢乳、月经失调、闭经、体重增加。可出现心电图异常和肝功能损害。少数患者可发生兴奋、激动、睡眠障碍或血压升高。长期大量用药可引起迟发性运动障碍。可引起注射局部红肿、疼痛、硬结。
(2)禁忌证:嗜铬细胞瘤、高血压、严重心血管疾病和严重肝病患者及对本药过敏者禁用。心血管病、基底神经节病变、帕金森综合征、严重中枢神经抑制状态、癫痫患者及孕妇、哺乳期妇女慎用。肝、肾功能不全者减量。
(3)治疗精神分裂症时,一般以口服为主,对拒服药者在治疗开始1~2 w内可静脉注射给药,以后应改为口服。
(4)抗酸药和止泻药可降低本药的吸收率,因此使用时两者之间应至少间隔1 h。
(四)用法与用量
(1)呕吐:口服,一次100~200 mg,一日2~3次。
(2)精神分裂症:口服,开始时一次100 mg,一日2~3次,逐渐增至一日600~1200 mg,维持剂量为一日200~600 mg;肌内注射,一日200~600 mg,分2次注射;静脉滴注,100~200 mg稀释于250~500 mL葡萄糖氯化钠注射液中缓慢静脉滴注,一日1次,可逐渐增量至一日300~600 mg,一日量不超过800 mg,滴注时间不少于4 h。
(3)胃肠溃疡:一日100~300 mg,分3~4次服。
(4)偏头痛:一日100~200 mg,分次服。
(五)制剂与规格
片剂:10 mg,100 mg。
注射液:2 mL∶50 mg;2 mL∶100 mg。