十二、硫必利
(一)别名
又名泰必利。
(二)作用与用途
本药是苯酰胺类抗精神病药,属于典型抗精神病药物,结构与舒必利相似。本药为选择性多巴胺D2受体拮抗药,其特点是对感觉运动方面的神经系统疾病及精神运动行为障碍具有良好效果。
具体作用:①抗精神病,镇静。本药可纠正精神运动性障碍,因此治疗舞蹈病及抽动-秽语综合征的疗效好。②本药可迅速改善急性酒精中毒者的精神运动性症状,对慢性酒精中毒所致的运动障碍、消化障碍或行为障碍等均有效,对抗戒断症状的作用显著。③镇痛、中枢性镇吐、抗焦虑、兴奋胃肠平滑肌等。口服吸收迅速,食物可增加本药吸收量(约29%),生物利用度为75%~80%,达峰时间为0.5~2 h。肌内注射后达峰时间为30 min。本药分布半衰期为0.2 h,血浆蛋白结合率很低。母体化合物的血中半衰期为2.2~5.8 h。
临床用于:①舞蹈病。本药对舞蹈样运动疗效好,即使对氟哌啶醇或舒必利无效者,用本药仍能改善症状,使异常运动明显减少。②抽动—秽语综合征。对氟哌啶醇无效或因氟哌啶醇不良反应太大而不能耐受者,改用口服本药多可取得满意疗效。③老年性精神病。本药可减轻(或消除)老年人的精神运动不稳定(如激动、震颤、多言等)伴精神错乱、失眠、幻觉或谵妄等症状。④对大多数急性和慢性酒精中毒患者有效。⑤还可用于各种疼痛。对顽固性头痛、痛性痉挛、关节疼痛及肩关节周围炎的疼痛均有明显疗效。
(三)注意事项
(1)不良反应:不良反应轻微,可有嗜睡、口干、头昏、乏力、便秘等,偶见锥体外系不良反应,如震颤、静坐不能等。罕见暂时性闭经、溢乳。一般停药或减量均可自行消失。
(2)禁忌证:对本药过敏者、严重循环障碍者、肾功能障碍者、嗜铬细胞瘤患者、催乳素依赖性肿瘤患者、不稳定性癫痫患者禁用。癫痫发作者、严重肝功能损害患者、白细胞减少或造血功能不良患者、孕妇及哺乳期妇女慎用。儿童不宜使用。
(四)用法与用量
(1)舞蹈病及抽动-秽语综合征:
口服:①成人,开始剂量为一日150~300 mg(可用至300~600 mg),分3次服;待症状控制后2~3个月,应酌情减量;维持剂量为一日150~300 mg。②7~12岁儿童,一次50 mg,一日1~2次。
(2)老年性精神运动障碍和迟发性运动障碍:肌内注射或静脉注射,24 h内注射200~400 mg,根据病情逐渐减量,然后改为口服。
(3)慢性酒精中毒:一日口服150 mg;严重者静脉注射,平均剂量为一日400 mg,随后改为口服。
(4)急性酒精中毒:开始24 h内肌内注射或静脉注射600~1200 mg,每4~8 h一次,3~4 d后减量,给药数日后改为口服,一日150~800 mg。
(5)头痛、痛性痉挛、神经肌肉痛:口服,开始一日200~400 mg(平均300 mg),连服3~8 d;维持量剂为1次50 mg,一日3次;严重病例,肌内注射或静脉注射,一日200~400 mg,连用3 d,随后改为口服给药。
(五)制剂与规格
片剂:100 mg。
注射液:2 mL∶100 mg。