金银花《新修本草》
本品为忍冬科植物忍冬Lonicera japonica Thunb.的干燥花蕾或带初开的花。
甘,寒。归肺、心、胃经。清热解毒,疏散风热。用于痈肿疔疮,喉痹,丹毒,热毒血痢,风热感冒,温病发热。
(一)毒性成分
绿原酸和异绿原酸既是金银花的有效成分,也是毒性相关成分。
图8-7 金银花部分毒性成分
(1)绿原酸(CAS NO.:327-97-9);(2)异绿原酸(CAS NO.:534-61-2)
(二)毒性作用与机制
1.毒性作用
急性毒性:金银花小剂量给药对家兔、犬无明显毒性,对呼吸、血压、尿量均无显著影响,然而金银花大剂量使用可能对机体有一定毒性。小鼠ig二倍体金银花水提物的LD 50为69.92 g生药/kg,小鼠ig四倍体金银花水提物的LD 50为72.12 g生药/kg,给药后小鼠出现活动减少、食欲减弱等现象。
慢性毒性:大鼠ig金银花95%乙醇提取物,连续给药14 d,其安全剂量为5.35 g生药/kg。
2.毒理机制 金银花中的绿原酸具有致敏原作用,可引起变态反应,但口服无此反应,原因为绿原酸可被小肠分泌物转化成无致敏活性的物质。
(三)毒代动力学
大鼠分别iv、im和ig金银花醇提物400 mg/kg,绿原酸在大鼠体内代谢过程均符合二室模型,iv的t 1/2为0.44 h,AUC 0∞为6 931.62μg/L·h;im的t 1/2为0.50 h,AUC 0-∞为6550.34μg/L·h;ig的t 1/2为0.38 h,AUC 0∞为2 591.87μg/L·h。大鼠灌胃和肌内注射金银花提取物后,其绿原酸的绝对生物利用度分别为37.39%和94.50%。
(四)毒性作用的预防
1.病症禁忌 脾胃虚寒、体质偏寒者不宜服用。
2.使用注意
用法用量:6~15 g。
(五)中毒救治
西医救治:遇到过敏时,立即停止服用金银花和含有金银花的药物。口服氯雷他定4 mg、马来酸氯苯那敏4 mg或苯海拉明50 mg,静脉滴注10%葡萄糖酸钙10~20 mL。