北豆根《中华本草》
本品为防己科植物蝙蝠葛Menispermum dauricum DC.的干燥根茎。
苦，寒；有小毒。归肺、胃、大肠经。清热解毒，祛风止痛。用于咽喉肿痛，热毒泻痢，风湿痹痛。
(一)毒性成分
北豆根有小毒，主要毒性成分为生物碱类成分，包括蝙蝠葛碱、青藤碱（参见［青风藤］项）、北根豆碱等。
图8-5 蝙蝠葛碱
（CAS NO.：524-17-4）
(二)毒性作用与机制
1.毒性作用
消化系统：主要是肠道反应，多表现为大便次数增多、食欲减退，少数患者表现为腹胀、腹痛、肝功能异常。
神经系统：过量服用会造成中枢兴奋，导致惊厥、神经损伤。
泌尿系统：主要表现为肾损伤。
急性毒性：小鼠ig北豆根醇提物的LD 50为75.116 g生药／kg。大鼠一次ig青藤碱694 mg／kg，用药后10 min出现镇静、呼吸抑制现象，无死亡。犬一次po青藤碱45 mg／kg，出现呕吐、活动减少等现象。小鼠ig北豆根总碱的LD 50为2 410 mg／kg。小鼠尾静脉注射蝙蝠葛苏林碱的LD 50为1.25 mg／kg，小鼠ip道青藤碱的LD 50为285 mg／kg，小鼠ig道青藤碱的LD 50为580 mg／kg。家兔耳静脉注射蝙蝠葛苏林碱4 mg／kg后出现呼吸困难进而死亡。
慢性毒性：北豆根长期用药的毒性表现是肝、肾损伤。大鼠ig北根豆水提组分，连续给药27 d，4.5 g生药／kg剂量即有明显毒性；大鼠ig北豆根醇提组分，连续给药33 d，0.75 g生药／kg剂量即有明显毒性；表明北豆根醇提组分毒性强于水提组分。大鼠ig蝙蝠葛酚性碱，连续给药3个月，300 mg／kg剂量下对肝、肾有轻度损害。大鼠ig北豆根总碱，持续给药6周，1.20 g／kg、0.36 g／kg剂量可导致大鼠不同程度体重降低，肝、脾、肾上腺的脏器系数异常，肝脏和脾脏轻度病理组织学改变。
2.毒理机制 蝙蝠葛碱可降低血压，对正常心脏各部位传导均有抑制作用，造成动物中枢神经系统兴奋，出现惊厥，大剂量可导致呼吸麻痹而死亡，小剂量可导致室性心动过速，长期大量应用可导致肝脏损害。
(三)毒代动力学
目前尚无北豆根毒代动力学报道。其药代动力学为：小鼠给予蝙蝠葛碱后各脏器组织的药物含量均明显高于血浆药物浓度；ig蝙蝠葛碱150 mg／kg后，血浆药物浓度低，k e为0.146／h，t 1／2α为4.746 h，AUC为3.692 mg／mL·h，给药0.5 h后药物含量高低依次为胃、肠、肝、脾、肺、肾、心、肌肉、睾丸、脑、血浆，胃组织中血药浓度可达300μg／m L，是血药浓度的1 200倍；iv蝙蝠葛碱15 mg／kg后，k e为0.241／h，t 1／2α为2.876 h，AUC为2.230 mg／m L·h。
(四)毒性作用的预防
1.病症禁忌 脾虚便溏者禁用。
2.配伍禁忌
中药配伍：不宜与藜芦同用。
3.使用注意
用法用量：3～9 g。
(五)中毒救治
西医救治：对症治疗。