穿心莲《岭南采药录》
本品为爵床科植物穿心莲Andrographis paniculata（Burm.f.）Nees的干燥地上部分。苦，寒。归心、肺、大肠、膀胱经。清热解毒，凉血，消肿。用于感冒发热，咽喉肿痛，口舌生疮，顿咳劳嗽，泄泻痢疾，热淋涩痛，痈肿疮疡，蛇虫咬伤。
(一)毒性成分
穿心莲的主要有效成分和毒性成分均为穿心莲内酯等。
图8-9 穿心莲内酯
（CAS NO.：5508-58-7）
(二)毒性作用与机制
1.毒性作用
急性毒性：小鼠ig穿心莲内酯的LD 50为342.4 mg／kg，给药后小鼠出现食欲减弱、眼睛模糊等症状。小鼠ig穿心莲软胶囊的MTD为110.25 g／kg，相当于成人临床用量的525倍，给药后小鼠未出现急性中毒症状，也未出现小鼠死亡。
慢性毒性：大鼠或家兔尾静脉注射穿心莲内酯，连续7 d，1 000 mg／kg剂量对大鼠肾脏具有毒性作用，500 mg／kg剂量对家兔肾脏具有毒性作用。大鼠腹腔注射穿心莲内酯亚硫酸氢钠加成物，连续给药4周，其安全用药剂量为250 mg／kg。
特殊毒性：大鼠ig穿心莲内酯50 mg／kg，连续给药48 d，大鼠精子数明显减少，精子无能动性、畸形，出现弯尾、双尾、无头等。组织学检查显示，大鼠的生精管出现退化，上皮排列混乱和扭曲。
2.毒理机制 穿心莲中毒主要表现为M样作用，使副交感神经呈兴奋状态，刺激节后副交感神经受体，引起心跳缓慢，严重者出现心脏麻痹。
(三)毒代动力学
大鼠ig穿心莲内酯84.720 9 mg／kg，主要药代动力学参数k e为0.1／h，t 1／2为7.29 h，t max为1.6 h，C max为1.44μg／mL，AUC 0∞为3852.1μg／mL·h。大鼠ig脱水穿心莲内酯209 mg／kg，主要药代动力学参数k e为0.58 h，t 1／2为1.16 h，t max为1.6 h，C max为412.3 ng／m L，A UC 0-∞为11.64 ng／m L·h。
(四)毒性作用的预防
1.病症禁忌 阳虚证及脾胃弱者慎服。注射剂易致过敏，特异体质和有穿心莲过敏史者忌用。
2.配伍禁忌
中西药配伍：穿心莲系列注射剂为强碱弱酸盐，不宜与酸性药物配伍，否则当配伍液的p H下降到4.7以下时，就会析出沉淀。
3.使用注意
用法用量：6～9 g，外用适量。口服不易出现毒性反应，但煎剂易致呕吐。不宜过量或久服。
(五)中毒救治
西医救治：口服中毒，应先采用催吐、洗胃、导泻等处理。过敏性休克多为注射剂所致，应予以抗过敏治疗，可给予糖皮质激素和肾上腺素紧急处理。