大青叶《名医别录》

大青叶《名医别录》

本品为十字花科植物菘蓝Isatis indigotica Fort.的干燥叶。

苦,寒。归心、胃经。清热解毒,凉血消斑。用于温病高热,神昏,发斑发疹,痄腮,喉痹,丹毒,痈肿。

(一)毒性成分

靛玉红为大青叶的主要毒性成分,也是其重要有效成分。

(二)毒性作用

图8-10 靛玉红

(CAS NO.:479-41-4)

急性毒性:小鼠ip大青叶煎剂的LD 50为16.25 g生药/kg,ig的LD 50为119.7 g生药/kg。小鼠ip大青叶的乙醚、氯仿、乙酸乙酯、乙醇、水提取液62.5 g生药/kg,其中大青叶水提液毒性最大,动物100%死亡,乙酸乙酯部位毒性最小,按死亡率计算不同部位的毒性大小为:水>乙醇>乙醚>氯仿≈乙酸乙酯。小鼠ig大青叶有机酸的LD 50为2 894.68 mg/kg,属低毒类,给药后小鼠出现腹式呼吸、站立不稳症状,死亡前有震颤、精神萎靡、活动减少、停止饮食等现象,同时存在肝淤血、肿大及肾肿大、肺出血等病理改变。

(三)毒代动力学

用小鼠急性死亡率法估测大青叶的毒代动力学参数,小鼠ip大青叶煎剂8.125 g生药/kg,其在小鼠体内的代谢属一室模型,t 1/2为21.6 h。参考其主要成分靛玉红的药代动力学参数:小鼠iv靛玉红5.6 mg/kg,AUC 0∞为308 ng/m L·h,AUC 0-t为295 ng/mL·h,C max为201 ng/m L,t max为0.017 h,t 1/2为1.03 h;iv靛玉红2.8 mg/kg,AUC 0-∞为130 ng/m L·h,AUC 0-t为124 ng/m L·h,C max为155 ng/m L,t max为0.017 h,t 1/2为1.02 h;ip靛玉红5.6 mg/kg,AUC 0-∞为25.9 ng/m L·h,AUC 0 t为22.6 ng/m L·h,C max为20.8 ng/m L,t max为0.010 h,t 1/2为1.08 h。

(四)毒性作用的预防

1.病症禁忌 脾胃虚寒者慎服。慢性胃炎、慢性肠炎、慢性腹泻、慢性肝炎、肝硬化食欲缺乏、慢性胃肠炎者忌单味药过量久服。本品对心脏有抑制作用,心功能不全等心脏病患者不宜长期服用。

2.使用注意

用法用量:9~15 g。

(五)中毒救治

西医救治:出现中毒症状时立即停药。血尿者可口服维生素K及安络血。对过敏性休克者肌内注射肾上腺素等对症治疗。