60.阿加曲班
药理作用 本品为凝血酶抑制药，可逆地与凝血酶活性位点结合。通过抑制凝血酶催化或诱导的反应发挥抗凝血作用。本品的抗血栓作用不需要辅助因子抗凝血酶Ⅲ。
适应证 用于发病48 h内的缺血性脑梗死急性期患者的神经症状（运动麻痹）、日常活动（步行、起立、坐位保持、饮食）的改善。也用于改善慢性动脉闭塞症（血栓闭塞性脉管炎、闭塞性动脉硬化症）患者的四肢溃疡、静息痛及冷感等的改善。
用法用量 静脉滴注。本品不可直接静脉给药，需稀释后使用。成人剂量如下。
1）发病48 h内的缺血性脑梗死急性期患者：在开始的2 d内，6支/d（阿加曲班60 mg）稀释后，经24 h持续静脉滴注。其后的5 d中，2支/d（阿加曲班20mg），稀释后，每日早晚各1次，1支/次（阿加曲班10 mg），3 h静脉滴注。可根据年龄、症状适当增减。
2）慢性动脉闭塞症（血栓闭塞性脉管炎，闭塞性动脉硬化症）患者：常用量1支/次（阿加曲班10 mg），2支/d（阿加曲班20 mg），每次用于输液稀释后，进行2～3 h的静脉滴注。疗程在4 w以内。
注意事项
1）以下情况禁用：①出血性患者禁用（颅内出血，出血性脑梗，血小板减少性紫癜，由于血管障碍导致的出血现象，血友病及其他凝血障碍，月经期间，手术时，消化道出血，尿道出血，咯血，流产、早产及分娩后伴有生殖器官出血的孕产妇等）。②有或可能有脑栓塞症的患者禁用（有引起出血性脑梗的危险）。③伴有高度意识障碍的心源性脑梗患者禁用（用于心源性脑梗患者时，有引起出血性脑梗的危险）。
2）阿加曲班与肝素诱导的抗体间没有相互作用。
3）以下情况慎用：①有出血可能的患者，正在使用抗凝血药、抑制血小板聚集作用的药物、血栓溶解剂或有降低纤维蛋白原作用的酶制剂的患者，以及有严重肝功能障碍的患者慎用。②使用时应严格进行血液凝固功能检查等出凝血管理。缺血性脑梗患者发现出血时，应立即停止给药。③有严重肝功能障碍的患者（本品的血药浓度有升高的风险）。
4）对小儿的安全性尚未确立。
5）孕妇或有可能妊娠的妇女最好不使用本品。
6）老年人需注意减量。
7）在用药后24 h之内，22.8%以药物原型、1.7%以代谢物的形式从尿中排出；另外，12.4%以药物原型、13.1%以代谢物的形式从粪便中排出。药物从血液中的消失亦很迅速，其半衰期分别为15 min（α相）、30 min（β相）。
8）血液透析能小部分清除本品。肾功能不全通常不需要减少剂量。
9）参与氧化代谢的主要药物代谢酶是CYP3A4。
不良反应 出血性脑梗，出血性疾病，肝功能异常，血压异常，血小板减少，肌酐升高，皮疹等。
相互作用 与以下药物联用有加剧出血倾向的风险：抗凝血剂（肝素、华法林等）、抑制血小板凝聚作用药物（阿司匹林、奥扎格雷钠、盐酸噻氯匹定、硫酸氯吡格雷、西洛他唑、双嘧达莫等）、溶栓剂（重组人组织型纤溶酶原激活剂、尿激酶等）、具有降低纤维蛋白原作用的酶制剂（如巴曲酶）等。
规格 阿加曲班注射液：20 ml（10 mg）/支。