61.磺达肝癸

61.磺达肝癸

药理作用 本品是一种人工合成的、活化因子Ⅹ选择性抑制剂。其抗血栓活性是抗凝血酶Ⅲ(ATⅢ)介导的对Ⅹa因子选择性抑制的结果。通过选择性结合于ATⅢ,本品增强(大约300倍)ATⅢ对Ⅹa因子原来的中和活性。而对因子Ⅹa的中和作用打断了凝血级联反应,并抑制凝血酶形成和血栓增大。本品不能灭活凝血酶(活化因子Ⅱ),并对血小板没有作用。本品不会与来自肝素诱导血小板减少症患者的血浆发生交叉反应。

适应证

1)用于进行下肢重大骨科手术如髋关节骨折、重大膝关节手术或者髋关节置换术等患者,预防静脉血栓栓塞事件的发生。

2)用于无指征进行紧急(<120 min)侵入性治疗(PCI)的不稳定性心绞痛或非ST段抬高心肌梗死(UA/NSTEMI)患者的治疗。

3)用于使用溶栓或初始不接受其他形式再灌注治疗的ST段抬高心肌梗死患者的治疗。

用法用量

1)重大骨科手术的患者、不稳定性心绞痛/非ST段抬高心肌梗死(UA/NSTEMI)的治疗,ST段抬高心肌梗死的治疗(STEMI):磺达肝癸钠的推荐剂量为2.5 mg,1次/d,皮下注射。

2)肌酐清除率为20~50 ml/min的患者中,给药剂量应减少至1.5 mg,1次/d。轻度肾功能损害(肌酐清除率>50 ml/min)患者不需要减少给药剂量。

注意事项

1)禁用:具有临床意义的活动性出血;急性细菌性心内膜炎;肌酐清除率<20 ml/min的严重肾脏损害患者。

2)不能肌内注射。

3)严重肝功能受损者使用磺达肝癸钠不需要进行剂量调整。然而,由于严重肝功能受损的患者存在凝血因子的缺乏而使出血风险增加,因此凝血酶原时间异常升高的患者应谨慎使用磺达肝癸钠。

4)不与来自Ⅱ型肝素诱导血小板减少症(HIT)患者的血清发生交叉反应。有HIT病史的患者应慎用磺达肝癸钠。尚未确立磺达肝癸钠和HIT发生之间的因果关系。

5)孕妇使用磺达肝癸钠的临床数据有限。只有当用药的获益大于风险时,本品才可用于孕妇。

6)磺达肝癸钠64%~77%被肾脏以原形药物排泄。

不良反应 贫血、出血、紫癜、水肿、发热等。

规格 磺达肝癸钠注射液:0.5 ml(2.5 mg)/支。