63.阿替普酶
药理作用 本品是一种糖蛋白，与纤维蛋白结合后被激活，通过诱导纤溶酶原转化为纤溶酶，导致纤维蛋白降解，血块溶解。
适应证 急性心肌梗死，血流不稳定的急性大面积肺栓塞，急性缺血性脑卒中（必须预先排除颅内出血之后，在急性缺血性脑卒中症状发生后的3 h内进行治疗）。
用法用量 症状发生后尽早给药。
1）急性心肌梗死
症状出现6 h以内的患者：采取90 min加速给药法。①体重≥65 kg的患者：15 mg静脉推注，之后立即在随后30 min持续静脉滴注50 mg，随后在60 min内给予35 mg持续静脉滴注，至最大剂量达100 mg；②体重＜65 kg，15 mg静脉推注，之后立即按0.75 mg/kg体重的剂量持续静脉滴注30 min（最大剂量50 mg），剩余的按0.5 mg/kg体重的剂量持续静脉滴注60 min（最大剂量35 mg）。
症状出现6～12h以内能够开始治疗的患者：采取3 h给药法。①体重≥65 kg的患者，10 mg静脉推注，之后立即在随后1 h持续静脉滴注50 mg，随后在2 h内给予40 mg持续静脉滴注，至最大剂量达100 mg；②体重＜65 kg，10 mg静脉推注，之后立即在其后3 h持续静脉滴注，最大总剂量为1.5 mg/kg。
2）急性大面积肺栓塞：①体重≥65 kg的患者，100 mg，2 h持续静脉滴注。推荐10 mg在1～2 min内静脉推注，90 mg在随后2 h持续静脉滴注完；②体重＜65 kg，10 mg在1～2 min内静脉推注，随后持续静脉滴注，总剂量达到1.5 mg/kg体重。
3）急性缺血性脑卒中：必须由神经科医师进行治疗。症状出现的4.5 h内要尽早开始治疗。推荐总剂量为0.9 mg/kg（最大剂量为90mg），总剂量的10%作为初始静脉推注剂量，随后立即静脉输注剩余剂量，持续60 min。
注意事项
1）有高危出血倾向者禁用：如出血体质，口服抗凝治疗；已知有颅内出血史或疑有颅内出血；疑有蛛网膜下腔出血或处于因动脉瘤而导致蛛网膜下腔出血状态；有中枢神经系统病变史或创伤史，最近（10 d内）曾进行有创的心外按压、分娩或非压力性血管穿刺（如锁骨下或颈静脉穿刺）；严重未得到控制的动脉高血压；细菌性心内膜炎或心包炎；急性胰腺炎；最近3个月有胃肠溃疡史、食管静脉曲张；动脉瘤或动脉/静脉畸形史；出血倾向的肿瘤；严重的肝病、包括肝功能衰竭、肝硬化、门静脉高压（食管静脉曲张）及活动性肝炎；最近3个月内有严重的创伤或大手术。
2）治疗急性心肌梗死、急性大面积肺栓塞时的补充禁忌证：卒中病史；过去6个月中有缺血性脑卒中或短暂性脑缺血发作（TIA）的病史，4.5 h内发生的缺血性脑卒中除外。
3）治疗急性缺血性脑卒中时的补充禁忌证：缺血性脑卒中症状发作已超过4.5 h尚未开始静脉滴注治疗或无法确知症状发作时间；开始治疗前神经功能缺陷轻微或症状迅速改善；经临床（NIHSS＞25）和/或影像学检查评定为严重脑卒中；脑卒中发作时伴随癫痫发作；CT扫描显示有颅内出血迹象；尽管CT扫描未显示异常，仍怀疑蛛网膜下腔出血；48 h内曾使用肝素且凝血活酶时间高于实验室正常值上限；有脑卒中史并伴有糖尿病；近3个月内有脑卒中病史；血小板计数＜100×109/L；收缩压＞185 mm Hg或舒张压＞110 mm Hg，或需要强力（静脉内用药）治疗手段以控制血压在限定范围内；血糖＜50 mg/dl或＞400 mg/dl。
4）本品不能用于＜18岁及＞80岁的急性脑卒中患者治疗。
5）在本品溶栓后的24 h内不得使用血小板聚集抑制剂治疗。
6）如果有潜在的出血危险尤其是脑出血，则应停止溶栓治疗。因本品的半衰期短，4～5 min，对凝血系统影响轻微，所以一般不必给予凝血因子。
7）应当在治疗过程中进行血压监测且需延长至24 h。
不良反应 出血、心绞痛、血压异常、肺水肿等。
相互作用 在应用本品治疗前、治疗时或治疗后24 h内使用香豆素类衍生物、口服抗凝剂、血小板聚集抑制剂、普通肝素、低分子肝素和其他抑制凝血的药物可增加出血危险。同时使用血管紧张素转换酶（ACE）抑制剂可能增加过敏反应出现的风险。
规格 注射用阿替普酶：20 mg/瓶，50 mg/瓶。