四、三氟拉嗪

四、三氟拉嗪

(一)别名

甲哌氟苯嗪、甲哌氟丙嗪、三氟吡拉嗪、三氟哌丙嗪、斯的拉静。

(二)作用与用途

本药为吩噻嗪类抗精神病药,作用机制与氯丙嗪相同,但抗精神病作用和镇吐作用均比氯丙嗪强,催眠及镇静作用较弱,尚有抗组胺及抗惊厥作用。本药起效快,作用持久。口服易吸收,达峰时间为2~4 h。单次给药作用可持续24 h。脂溶性高,在中枢神经系统内的浓度大于其血药浓度,且易透过胎盘屏障。本药总蛋白结合率为90%~99%。在肝脏中通过氧化作用产生多种活性代谢产物,通过尿液排出体外,部分由粪便排泄,不能经血液透析清除。母体化合物的血中半衰期为24 h。临床主要用于治疗精神分裂症,尤其适用于精神分裂症的妄想型与紧张型,也用于镇吐。

(三)注意事项

(1)不良反应:锥体外系反应发生率约为60%,其他不良反应有心动过速、失眠、口干、烦躁等,偶见肝损害、白细胞减少或再生障碍性贫血。

(2)禁忌证:椎-基底神经节病变、帕金森病、帕金森综合征、骨髓抑制、昏迷、对吩噻嗪类药过敏者禁用。心血管病患者、视网膜病变和青光眼患者、孕妇慎用。哺乳期妇女服用本药期间应停止哺乳。

(四)用法与用量

用法:口服。

(1)精神病:从小剂量开始,1次5 mg,一日2~3次;每隔3~4 d逐渐增至1次5~10 mg,一日2~3次;一日剂量为15~30 mg,最大剂量为一日45 mg。

(2)镇吐:1次1~2 mg,一日1~2次。

(五)制剂与规格

片剂:1 mg,5 mg。