五、硫利达嗪

五、硫利达嗪

(一)别名

甲硫达嗪、甲硫哌啶、利达嗪、利达新、硫醚嗪、美立廉、眠立乐。

(二)作用与用途

本药为吩噻嗪类抗精神病药,通过阻断脑内突触后多巴胺D2受体而起抗精神病作用,与氯丙嗪相似。本药尚具中度或更强的降血压作用、中度抗胆碱及镇静作用,但本药抗呕吐作用轻、锥体外系效应弱。口服易吸收,生物利用度约40%,血药浓度达峰时间为1~4 h。可透过血-脑脊液屏障,血浆蛋白结合率达99%。主要在肝脏代谢,代谢产物美索达嗪的药理活性是本药的2倍,代谢产物磺达嗪也有活性。母体药物的血中半衰期为21 h。临床主要用于治疗急性和慢性精神分裂症,尤其适用于伴有激动、焦虑、紧张的精神分裂症。还可用于躁狂症、更年期精神病。

(三)注意事项

(1)不良反应:常见有嗜睡、头晕、口干、鼻塞、直立性低血压、心动过速、视物模糊等。少见震颤、流涎、运动迟缓、静坐不能和急性肌张力障碍等体外系反应。偶有腹泻、腹胀、心电图异常、中毒性肝损害。长期用药可出现色素性视网膜病变、闭经、血小板降低、白细胞减少等症状。

(2)禁忌证:对本药或其他吩噻嗪类药过敏者、严重心血管疾病者、严重中枢神经系统功能障碍者、昏迷患者、白细胞减少者禁用。肝、肾功能不全者,癫痫患者,脑炎、脑部外伤后遗症患者,孕妇慎用。哺乳期妇女服用本药期间应停止哺乳。

(四)用法与用量

口服:成人起始剂量为一次25 mg,一日3次;每隔2~3 d。每次增加25 mg,逐渐增加至最佳效应剂量。

1~5岁按体重每日1 mg/kg;5岁以上儿童每日5~15 mg,分3次服。老年人酌情减量。

(五)制剂与规格

片剂:10 mg,25 mg,50 mg,100 mg,200 mg。