六、氟哌啶醇

六、氟哌啶醇

(一)别名

氟哌醇、氟哌丁苯、卤吡醇、哌力多。

(二)作用与用途

本药为丁酰苯类抗精神病药,其作用机制为阻断脑内多巴胺受体,并能加快和增强脑内多巴胺的转化。此外,还可阻断α-肾上腺素受体。其特点为:抗精神病、抗焦虑症作用强而久,镇吐作用亦较强,镇静作用弱,降温作用不明显。口服后有70%被吸收,口服3~6 h或肌内注射10~20 min后血药浓度达峰值。

血浆蛋白结合率高。本药在体内分布广泛,在肝脏较多分布,少量分布于骨骼肌,且可透过血-脑脊液屏障。血中半衰期为21 h。临床主要用于治疗各型急性和慢性精神分裂症及躁狂症等,可用于焦虑性神经症,还可用于儿童多发性抽动秽语综合征。

(三)注意事项

(1)不良反应:以锥体外系综合征最常见,较常见失眠、头痛、口干、便秘、恶心等。较少见直立性低血压、头昏、晕眩、嗜睡、淡漠、焦虑、抑郁、迟发性运动障碍、内分泌和代谢紊乱、排尿困难、皮疹、接触性皮炎等。罕见的有恶性综合征、中性粒细胞减少、咽部疼痛和发热、巩膜或皮肤黄染。肌内注射后可致呼吸肌运动障碍。大剂量长期使用可引起心律失常、心肌损伤。

(2)禁忌证:对本药过敏者、重症肌无力患者、严重心脏病患者、帕金森综合征患者、严重中枢神经抑制状态者、骨髓抑制者禁用。心脏疾病患者、癫痫患者、青光眼患者、肝功能不全者、甲状腺功能亢进或中毒性甲状腺肿大患者、肺功能不全者、肾功能不全及尿潴留者、儿童、孕妇慎用。哺乳期妇女不宜服用。

(四)用法与用量

(1)口服:精神分裂症,从小剂量开始,起始剂量为一次2~4 mg,一日2~3次,逐渐增加至常用量一日10~40 mg,维持剂量为一日4~20 mg。焦虑性神经症,一日0.5~1.5 mg,根据临床疗效调整剂量。抽动秽语综合征,1次1~2 mg,一日2~3次。

(2)肌内注射:用于控制兴奋躁动,1次5~10 mg,一日2~3次,安静后改为口服给药。

(3)静脉滴注:将10~30 mg本药加入250~500 mL葡萄糖注射液进行静脉滴注。

(五)制剂与规格

片剂:2 mg,4 mg,5 mg。注射液:1 mL∶5 mg。