七、氟哌利多
(一)别名
达罗哌丁苯、达哌啶醇、氟哌啶。
(二)作用与用途
本药为丁酰苯类抗精神病药,通过阻滞边缘系统、下丘脑和黑质-纹状体系统等部位的多巴胺受体而发挥作用。有强安定作用和镇吐作用,可产生锥体外系反应。其安定作用相当于氯丙嗪的200倍,氟哌啶醇的3倍;镇吐作用为氯丙嗪的700倍。本药对心肌收缩力无影响,但有轻度α-肾上腺素受体阻滞作用。口服或肌内注射时对血压无明显影响,静脉注射则可使血压轻度下降。有抗心律失常的作用。肌内注射吸收迅速,静脉注射后5~8 min起效。最佳效应持续时间为3~6 h。可广泛分布于全身,并可透过血-脑脊液屏障和胎盘屏障。血浆蛋白结合率为85%~90%。母体药物的血中半衰期为2~3 h。
临床用于:①治疗精神分裂症的急性精神运动性兴奋躁狂状态。②与强镇痛药芬太尼一起静脉注射,做“神经安定镇痛术”,可使患者处于一种特殊麻醉状态(精神恍惚、不进入睡眠状态,活动减少、痛觉消失)。用于小手术的麻醉,如烧伤大面积换药以及各种内镜检查、造影等。③可于麻醉前给药,用于抗精神紧张、抗休克、镇吐等。④也可用于治疗持续性呃逆、呕吐。
(三)注意事项
(1)不良反应:长期大量应用时可引起锥体外系反应,可产生严重肌张力障碍。可出现口干、便秘、上腹部不适、视物模糊、尿潴留等。偶见男性乳房女性化、泌乳和女性月经失调、闭经等。可引起注射局部红肿、疼痛、硬结。静脉注射时可引起血压轻度下降。
(2)禁忌证:对本药过敏者,严重中枢神经抑制者,抑郁症患者,嗜铬细胞瘤患者,重症肌无力患者,帕金森病、帕金森综合征及有帕金森病史的患者,椎-基底神经节病变者禁用。心脏病患者、高血压患者、药物引起的急性中枢神经抑制者、癫痫患者、甲状腺功能亢进或毒性甲状腺肿患者、青光眼患者、休克患者、肺功能不全者、肝功能不全者、肾功能不全及尿潴留患者、儿童、老人、孕妇慎用。哺乳期妇女用药期间应停止哺乳。
(3)肌内注射时,可加用1%普鲁卡因做深部注射,以减轻局部疼痛。
(4)注射本药后,为防止出现直立性低血压,应静卧1~2 h。血压过低时应及时补液,可静脉滴注去甲肾上腺素或麻黄碱升压,但不可用肾上腺素。
(四)用法与用量
(1)肌内注射:
①治疗精神分裂症:一日10~30 mg,分1~2次注射。②麻醉前给药;手术前30 min注射2.5~5 mg。③急性精神运动性兴奋躁狂:一日5~10 mg。④癌症化疗后镇吐:化疗前30~60 min注射2.5~5 mg;化疗后根据需要可注射1.5~5 mg倍的原剂量,但每小时最多1次。
(2)静脉注射:
①神经安定镇痛术:每5 mg本药加枸椽酸芬太尼0.1 mg,在2~3 min内缓慢注射,5~6 min内如未达到一级麻醉状态,可追加1.5~1.5 mg倍的原剂量。②一般麻醉:注射15 mg,然后按需要继续静脉给药1.25~2.5 mg以维持。儿童62.5~300μg/kg。③治疗呃逆:1次2~2.5 mg。
(五)制剂与规格
注射液:1 mL∶5 mg;2 mL∶5 mg;2 mL∶10 mg。