八、五氟利多
(一)别名
Flupidol,Longoperidol。
(二)作用与用途
本药属于二苯丁哌啶类化合物,为长效口服抗精神病药。本药能阻断多巴胺D2受体,具有较强而长效的抗精神病作用,同时还有镇吐作用。本药的优点是能阻断α-肾上腺素受体,对心血管系统的不良反应小,镇静作用弱,用药后不影响活动,极少引起反应迟钝。对精神分裂症的各型,病程各阶段均有疗效。能控制幻觉、妄想、兴奋、冲动等症状,对慢性精神分裂症可消除幻觉,活跃情感,改善行为,使患者恢复社会活动。口服后经胃肠道吸收,血药浓度于24~72 h达峰值。药物进入体内后贮存于脂肪组织中,并缓慢释放,7 d后仍可自血中检出。本药可缓慢透入脑组织,自脑组织清除也缓慢,在脑中与某些受体稳定结合。大部分以原形经粪便排出,小部分经尿排泄。血中半衰期为70 h。临床用于各型精神分裂症,尤其适用于病情缓解者的维持治疗,防止复发。
(三)注意事项
(1)不良反应:主要为锥体外系反应,如静坐不能和类帕金森病。一次服药过多或耐受性差者,可在服药次日出现急性肌张力障碍,如斜颈、眼动危象或扭转痉挛。出现较严重的锥体外系反应时,常产生焦虑反应与睡眠障碍。还可能引起胃肠道症状,少数患者的ALT(丙氨酸转氨酶)可有一过性改变,个别患者有过敏性皮疹、抽搐、尿潴留、心电图异常、粒细胞减少及恶性综合征等。长期大剂量使用,可发生迟发性运动障碍,亦可发生嗜睡、乏力、口干、月经失调、溢乳、焦虑或抑郁反应等。
(2)禁忌证:对本药或匹莫齐特有过敏史者、帕金森病或帕金森综合征患者、骨髓抑制者、椎-基底神经节病变患者禁用。肝肾功能不全者、癫痫患者、有神经阻滞药恶性综合征病史的患者、孕妇慎用。哺乳期妇女使用本药期间,应停止哺乳。
(3)药物过量中毒症状:主要为心肌受损及干扰心内传导,出现严重心律不齐、胸闷等。
(四)用法与用量
口服:治疗剂量范围为20~120 mg,一周1次;可从一周10~20 mg开始,逐渐增量,每1~2周增加10~20 mg;通常剂量为一周30~60 mg,待症状消失后继续巩固3个月,维持剂量为一周10~20 mg。
(五)制剂与规格
片剂:5 mg,20 mg。